Взаимодействие на J04AB02 рифампицин, rifampicin с L02BG06 - екземестан (exemestane)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J04AB02 рифампицин, rifampicin е "J04AB02 - рифампицин (rifampicin)" която взаимодейства с "L02BG06 - екземестан (exemestane)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното прилагане с мощни индуктори на CYP450 (цитохтом P450) 3A4, може значително да понижи плазмените концентрации на екземестан (exemestane), който се метаболизира основно от този изоензим на цитохром p450.

При 10 здрави жени доброволци в постменопауза, приложението на екземестан (еднократна доза от 25 мг) след предварително приемане на мощен индуктор, като рифампин (600 мг дневно в продължение на 14 дни) е довело до 41% спад в максималната плазмена концентрация (Cmax) и с 54% намаление на системната експозиция (AUC) на екземестан.

Приложение: производителят препоръчва увеличаване на дозата на екземестан до 50 мг веднъж дневно, когато се използва в комбинация с мощни индуктори на CYP450 (цитохром p450) 3A4, като карбамазепин (carbamazepine), фенобарбитал (phenobarbital), фенитоин (phenytoin), рифампин (rifampin). Въпреки това, предполага се, че потискането на нивата на естроген не се влияят от това взаимодействието, като по този начин не е необходима корекция на дозата на екземестан.

Други известни индуктори включват аминоглутетимид (aminoglutethimide), барбитурати, бексаротен (bexarotene), бозентан (bosentan), ефавиренц (efavirenz), етравирин (etravirine), невирапин (nevirapine), соматрем (somatrem), соматропин (somatropin), както и различни други антиконвулсанти, въпреки че степента, в която те си взаимодействат с екземестан е неизвестена.