Взаимодействие на J04AB02 рифампицин, rifampicin с L01XE03 - ерлотиниб (erlotinib)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J04AB02 рифампицин, rifampicin е "J04AB02 - рифампицин (rifampicin)" която взаимодейства с "L01XE03 - ерлотиниб (erlotinib)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение с индуктори на CYP450 3A4 може да понижи плазмените концентрации на ерлотиниб (erlotinib), който се метаболизира основно от този изоензим. Според листовката на продукта, системната експозиция на ерлотиниб (AUC) може да бъде намалена в присъствието на мощния индуктор рифампин с две трети до 80%, което е еквивалентно на доза от около 30 до 50 мг при пациенти с рак на белия дроб. В едно проучване, предшестващо лечение с рифампин 600 мг дневно в продължение на 7 дни преди приложението на ерлотиниб, води до увеличен клирънс на ерлотиниб до три пъти и намаляване на AUC с 69%.

В друго проучване предварителното лечение с рифампин в продължение на 11 дни, последвано от една единствена доза от 450 мг на ерлотиниб на ден 8, води до средна стойност на AUC на ерлотиниб, само 58% от тази, наблюдавана след еднократна доза от 150 мг на ерлотиниб при липса на лечение с рифампин. Няма налични данни за използване с други, по-мощни CYP450 3A4 индуктори.

Приложение: алтернативно лечение с медикамент, който няма CYP450 3A4-индуцираща активност се препоръчва при пациенти, приемащи ерлотиниб. Ако алтернативно лечение не е възможно и мощен индуктор трябва да се използва за повече от няколко дни, увеличаване на дозата на ерлотиниб трябва да се предприеме и да се предвидят двуседмични интервали.

Препоръчва се внимателно клинично и лабораторно проследяване за променена ефикасност и безопасност, включително за бъбречната и чернодробната функция и серумните електролити. Максималната доза на ерлотиниб проучван в комбинация с рифампин е 450 мг. Пациентите, при които е увеличена дозата на ерлотиниб, трябва да намалят дозата при преустановяване на индуктора.