Взаимодействие на J04AB02 рифампицин, rifampicin с C10AA08 - питавастатин (pitavastatin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J04AB02 рифампицин, rifampicin е "J04AB02 - рифампицин (rifampicin)" която взаимодейства с "C10AA08 - питавастатин (pitavastatin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с рифампин (rifampin) може значително да повиши плазмените концентрации на питавастатин (pitavastatin). Предложеният механизъм е посредством рифампиново инхибиране на сързването на питавастатин в черния дроб чрез транспортиращ органичен анионен полипептид (OATP) 1B1.

При здрави доброволци, приложението на питавастатин (в доза 4 мг веднъж дневно) в комбинация с рифампин (600 мг веднъж дневно) в продължение на 5 дни, води до 2-кратно увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax) и ръст от 29% на системната експозиция (AUC) на питавастатин, в сравнение със самостоятелното му прилагане.

Високите нива на инхибиторна активност на HMG-CoA редуктазата в плазмата се свързват с повишен риск от скелетно-мускулна токсичност. Миопатията се манифестира с болки в мускулите и/или слабост, свързани със силно повишени стойности на креатинин киназата, от време на време, над десет пъти над горната нормална граница. Рабдомиолиза също се наблюдава по-рядко, която може да бъде придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия и може да доведе дори до смърт. Питавастатин не повлиява значително фармакокинетиката на рифампин.

Приложение: дозата на питавастатин не трябва да превишава 2 мг дневно, когато се използва в комбинация с рифампин. Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва незабавно да съобщават при появата на мускулни болки, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и/или потъмняване на урината. Лечението трябва да бъде прекратено, ако креатин киназа е значително повишена при липсата на усилени тренировки или ако са налице клинични доказателства за развитието на миопатия.