Взаимодействие на J02AC03 вориконазол, voriconazole с L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J02AC03 вориконазол, voriconazole е "J02AC03 - вориконазол (voriconazole)" която взаимодейства с "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с вориконазол (voriconazole) може да повиши кръвните концентрации на циклоспорин (cyclosporine). Механизмът на действие е чрез инхибиране на CYP450 (цитохром p450) 3A4 изоензим от вориконазол, който е отговорен за метаболитния клирънс на циклоспорин.

При седем пациенти с бъбречна трансплантация стабилизирани чрез терапевтичен режим с циклоспорин, приемането на вориконазол (в доза 200 мг на всеки 12 часа в продължение на 7,5 дни), е увеличило средната максимална плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на циклоспорин с 13% и 70% съответно, в сравнение с плацебо.

При други шест пациенти, при който е бил преустановен приема на вориконазол и са били извадени от проучването, поради съображения за безопасност (повишени нива на циклоспорин) и наличие на странични ефекти, свързани с употребата на това средство, като повишени стойности на чернодробните ензими, астения, диспнея, и периферни отоци. Тези лица са имали средно 2,5-кратно увеличение на минималната плазмена концентрация (Cmin) на циклоспорин в сравнение с 1,7-кратно увеличение, при пациенти, които не са изключени от проучването. Въпреки, че не са сериозни, повечето нежелани реакции, свързани с приложението на вориконазол, се дължат на повишените концентрации на циклоспорин.

Приложение: необходимо е повишено внимание, ако циклоспорин се използва едновременно с вориконазол. Пациенти, които вече получават циклоспорин трябва да получават половината от първоначалната доза, при започване на лечението с вориконазол. Препоръчва се стриктно проследяване на бъбречната функция и кръвните нива на циклоспорин, както след започване, така и след спиране на лечението с вориконазол, и при необходимост да се коригира дозата на циклоспорин.