Взаимодействия

Взаимодействие на J02AC02 итраконазол, itraconazole с B01AE07 - дабигатран етексилат (dabigatran etexilate)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J02AC02 итраконазол, itraconazole е "J02AC02 - итраконазол (itraconazole)" която взаимодейства с "B01AE07 - дабигатран етексилат (dabigatran etexilate)" по следният начин:

Мониториране: едновременното прилагане с мощни инхибитори Р-гликопротеин може да увеличи бионаличността на дабигатран (dabigatran), след перорално прилагане на дабигатран етексилат, който е субстрат на ефлуксния транспортер. Кетоконазол, мощен Р-гликопротеин инхибитор, увеличава пиковата плазмена концентрация и системната експозиция на дабигатран със 135% и 138% респективно, след единична доза от 400 мг, и 149% и 153% респективно, след многократно дозиране от 400 мг.

При 3 жени, в едно проучване, приемали дабигатран с 600 мг квинидин сулфат, друг мощен инхибитор на Р-гликопротеин, системната експозиция на дабигатран била приблизително два пъти по-голяма от тази, която се очаква при самостоятелно прилагане на дабигатран.

В едно друго проучване, прилагането на дабигатран 3 дена след предшестващо лечение с квинидин (200 мг на всеки 2 часа до тотална доза от 1000 мг) довело до 56% увеличаване плазмената концентрация и 53% повишаване на системната експозиция на дабигатран, в сравнение със самостоятелното приложение на дабигатран. Когато дабигатран етексилат бил приложен с единична перорална доза амиодарон от 600 мг, също считан за мощен Р-гликопротеинов инхибитор, пиковата плазмена концентрация и системната експозиция на дабигатран се увеличили с 50% и 58%, респективно.

Друг инхибитор на Р-гликопротеин, дронедарон, увеличил системната експозиция на дабигатран с 1,7 до 2 пъти. От друга страна, когато дабигатран етексилат бил приложен с мощния Р-гликопротеинов инхибитор кларитромицин (500 мг два пъти на ден) при здрави доброволци, пиковата плазмена концентрация на дабигатран само с 15% и системната експозиция с 19%.

Приложение: фармакологичният отговор към дабигатран трябва да бъде мониториран отблизо, когато мощен инхибитор на Р-гликопротеин се прибавя или премахва от терапията, и дозите на дабигатран да бъдат коригирани, ако е необходимо. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за развитие на анемия и усложнения от кървене, при едновременната употреба на лекарството. Употребата на дабигатран с мощни инхибитори на Р-гликопротеина при пациенти с тежко бъбречно увреждане (кретининов клирънс между 15 и 30 мл/мин) трябва да се избягва.

Обратно към списък с взаимодействия на J02AC02 итраконазол, itraconazole

Взаимодействие на J02AC02 итраконазол, itraconazole с лекарства и продукти съдържащи B01AE07 - дабигатран етексилат (dabigatran etexilate)

© 2007 - 2024 Аптеки Фрамар. Всички права запазени! Framar.bg във Facebook