Взаимодействие на J02AB02 кетоконазол, ketoconazole с R06AX11 - астемизол (astemizole)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J02AB02 кетоконазол, ketoconazole е "J02AB02 - кетоконазол (ketoconazole)" която взаимодейства с "R06AX11 - астемизол (astemizole)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с противогъбични медикаменти може да повиши значително плазмените концентрации на астемизол (astemizole).

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране от азолите на CYP450 3A4, изоензим отговорен за метаболитния клирънс на астемизол (astemizole).

Високите плазмени нива на астемизол (astemizole) се свързват с удължаване на QT интервала на ЕКГ; камерни аритмии, включително камерна тахикардия и torsade de pointes, сърдечен арест и внезапна смърт.

В рамките на азоловия клас, кетоконазол (ketoconazole) и итраконазол (itraconazole) се считат за най-мощните инхибитори, а флуконазол (fluconazole) е сравнително слаб и обикновено причинява клинично значими взаимодействия с CYP450 3A4 субстрати само при дози от или над 200 мг дневно.

Приложение: използването на астемизол (astemizole) съвместно с повечето азоли се смята за противопоказано.

Лоратадин (loratadine), цетиризин (cetirizine) или фексофенадин (fexofenadine) могат да бъдат по-безопасна алтернатива по време на терапията с азоли.