Взаимодействие на J02AB02 кетоконазол, ketoconazole с L01XE01 - иматиниб (imatinib)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J02AB02 кетоконазол, ketoconazole е "J02AB02 - кетоконазол (ketoconazole)" която взаимодейства с "L01XE01 - иматиниб (imatinib)" по следният начин:

Мониториране: едновременното прилагане с кетоконазол (ketoconazole) може да увеличи плазмените концентрации на иматиниб (imatinib). Механизмът се състои в инхибиране от кетоконазол на CYP450 3A4 - изоензимът отговорен за метаболитния клирънс на иматиниб.

При 14 здрави доброволци, едновременното прилагане на единична перорална доза иматиниб от 200 мг с 400 мг перорално кетотконазол, довело до 26% увеличаване на средната пикова плазмена концентрация и 40% увеличаване на системната експозиция на иматиниб, в сравнение със самостоятелното прилагане на иматиниб 200 мг. Клирънсът на иматиниб бил понижен с 29% от кетоконазол, въпреки че времето на полуживот не било значително променено. Взаимодействието може да бъде по-голямо при многократно прилагане на тези препарати.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, ако иматиниб се предписва с кетоконазол. Вероятността от удължени и/или увеличени фармакологични ефекти на иматиниб, включително сериозни странични ефекти, като оток, хематологични токсични реакции и имуносупресия, трябва да се има предвид.