Взаимодействие на J02AB02 кетоконазол, ketoconazole с G04BE09 - варденафил (vardenafil)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на J02AB02 кетоконазол, ketoconazole е "J02AB02 - кетоконазол (ketoconazole)" която взаимодейства с "G04BE09 - варденафил (vardenafil)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с азолови противогъбични средства, като кетоконазол (ketoconazole) и итраконазол (itraconazole), може значително да повиши плазмените концентрации на варденафил (vardenafil). Механизмът на действие е чрез азолово инхибиране на CYP450 (цитохром P450) 3A4 изоензим, който е отговорен за метаболитния клирънс на варденафил.

Според листовката за употреба на варденафил, едновременното прилагане на кетоконазол (в доза 200 мг веднъж дневно) и варденафил (5 мг) при здрави доброволци, е довело до 4-кратно увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax) и 10-кратно увеличение на площта под кривата концентрация-време (AUC) на варденафил. Няма налични данни за итраконазол, въпреки че подобно взаимодействие може да се очаква поради силния инхибиращ ефект на итраконазол върху CYP450 3A4.

Приложение: пациентите, лекувани с кетоконазол или итраконазол в доза от 200 мг/ден, не трябва да получават повече от 5 мг еднократна доза на варденафил в рамките на 24-часов период.

Тъй като по-високите дози на азоли може да предизвикат по-големи увеличения на плазмените концентрации на варденафил, не трябва да се надвишава еднократна доза от 2,5 мг на варденафил в рамките на период от 24 часа, когато се използва в комбинация с кетоконазол или итраконазол в доза 400 мг/ден. Пациентите трябва незабавно да уведомяват своя лекар, ако изпитват болка или стягане в гърдите или челюстите, неритмична сърдечна дейност, гадене, задух, нарушения на зрението, синкоп или продължителна ерекция (повече от 4 часа).