Взаимодействие на J01MB02 налидиксова киселина, nalidixic acid с N05AH02 - клозапин (clozapine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J01MB02 налидиксова киселина, nalidixic acid е "J01MB02 - налидиксова киселина (nalidixic acid)" която взаимодейства с "N05AH02 - клозапин (clozapine)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на клозапин (clozapine) с антибиотици от групата на квинолоните може да повиши плазмената концентрация на клазапин. Механизмът е инхибиране на CYP450 1A2, основният изоензим отговорен за метаболитния клирънс на клозапин. Квинолоните, които могат да инхибират CYP450 1A2 включват ципрофлоксацин, еноксацин, грепафлоксацин, налидиксова киселина, норфлоксацин и пефлоксацин (не всички налични на пазара).

При седем пациенти с шизофрения, лекувани с клозапин, включването на ципрофлоксацин (250 мг перорално два пъти дневно в продължение на 7 дни) повишава средната серумна концентрация на клозапин и неговият фармакологично активен метаболит - N-дезметил, съответно с 29% и 31%, в сравнение с плацебо. Наблюдава се значителна положителна корелация между отделните серумни концентрации на ципрофлоксацин и повишаване на концентрациите на клозапин плюс N-дезметилклозапин.

Описано е възможно взаимодействие на ципрофлоксацин с клозапин при 72-годишен мъж, лекуван с клозапин 18,75 мг дневно в продължение на три месеца, когато в интезивно отделение развива прояви на възбуда и поведенчески разстройства. Пациентът е хоспитализирана в последния ден на 10-дневен курс с ципрофлоксацин, а плазмената концентрация на клозапин в момента на хоспитализацията е 90 нг/мл. Въпреки това, преди изписването и след приключване на терапията с ципрофлоксацин, плазмена концентрация на клозапин е неоткриваема. Не са настъпили други промени при медикаментите, докато пациентът е хоспитализиран.

Приложение: фармакологичният отговор и плазмените концентрации на клозапин трябва да се проследяват внимателно, когато някои квинолони, като ципрофлоксацин или норфлоксацин, се включват или изключват от терапията и дозата на клозапин коригира при необходимост.