Взаимодействие на J01MA16 гатифлоксацин, gatifloxacin с V03AE02 - севеламер (sevelamer)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J01MA16 гатифлоксацин, gatifloxacin е "J01MA16 - гатифлоксацин (gatifloxacin)" която взаимодейства с "V03AE02 - севеламер (sevelamer)" по следният начин:

Корекция на дозовия интервал: едновременното прилагане на севеламер хидрохлорид (sevelamer hydrochloride) може да понижи бионаличността на ципрофлоксацин (ciprofloxacin) и други хинолони, което може да доведе до потенциално намаляване на антибиотичната ефикасност и повишаване на риска от бактериална резистентност. Предложеният механизъм на действие е понижаване на абсорбцията (усвояването) на хинолоните поради хелация с протонирани аминогрупи на севеламер в червата.

В 15 здрави доброволци, приложението на севеламер хидрохлорид (7 х 403 мг капсули), последвано незабавно от еднократна доза 750 мг ципрофлоксацин, е довело до намаляване на максималната плазмена концентрация (Cmax) и относителната орална бионаличност на ципрофлоксацина с 27% и 48%, съответно, в сравнение със самостоятелното приложение на ципрофлоксацин. Съществува висока степен на интер-индивидуална вариация на взаимодействието. В сравнение със самостоятелното му приложение, относителната орална бионаличност на ципрофлоксацин варира от 0.27 до 1.16, когато се прилага едновременно със севеламер. При два обекта е имало увеличение на системната експозиция (AUC) на ципрофлоксацин със севеламер. Няма налични данни за други хинолони, но трябва да се очаква подобно взаимодействие.

Приложение: перорални хинолонови антибиотици не трябва да се прилагат едновременно със севеламер хидрохлорид. Понастоящем е неизвестна оптималната дължина на необходимото време между отделните приеми на тези лекарства. Въз основа на факта, че за 4 часа приетият ципрофлоксацин достига максимална плазмена концентрация (Cmax) във всички 15 доброволци от проучването, авторите предлагат разделяне времето на приложение между севеламер и ципрофлоксацин с най-малко 4 часа, за да се намали вероятността от значително взаимодействие, особено при пациенти в краен стадий на бъбречно заболяване, чиято стомашно-чревна перисталтика може да се забави.