Взаимодействие на J01FA15 телитромицин, telithromycin с C01AA05 - дигоксин (digoxin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J01FA15 телитромицин, telithromycin е "J01FA15 - телитромицин (telithromycin)" която взаимодейства с "C01AA05 - дигоксин (digoxin)" по следният начин:

Мониториране: едновременното прилагане с телитромицин (telithromycin) може да увеличи плазмените концентрации на дигоксин (digoxin). Предложеният механизъм се състои в инхибиране от телитромицин Р-гликопротеин ефлуксната помпа в червата и проксималните бъбречни тубули, което води до увеличена абсорбция и намалена екскреция на дигоксин.

При здрави доброволци, телитромицин увеличил пиковата плазмена концентрация, минималната плазмена концентрация и системната експозиция на дигоксин със 73%, 21% и 37%, респективно. Въпреки това, минималните плазмени концентрации на дигоксин (когато се постига баланс между плазмената и концентрацията в тъканите) били в диапазон от 0,74 до 2,17 нг/мл, и не се наблюдавали значителни промени в електрокардиографските параметри, както и признаци на интоксикация при доброволците.

По време на постмаркетингова употреба, взаимодействието се подозирало при 58-годишна жена, която развила дигоксинова токсичност, докато приемала 5 дневен лечебен курс с телитромицин за лечение на остър бронхит. Пациентката се оплакала от общо неразположение и изпитала 3 епизода на синкоп, вследствие на вероятна тахиаритмия. Случайно получени (повече от 6 часа след дозирането) плазмени нива на дигоксин били увеличени до 3,14 нг/мл, което представлявало 55% увеличение спрямо първоначалните нива 3 месеца преди прилагането. Електрокардиографията показала няколко неспецифични реполяризационни аномалии и измерените сърдечни маркери били леко повишени.

Други рискови фактори, които могат да са допринесли за възникването на дигоскинова интоксикация при пациентката включват бъбречна дисфункция и електролитни аномалии (хипомагнезиемия и слаба хипокалиемия). Въпреки това, временното приложение на телитромицин категорично показва взаимодействие.

Приложение: фармакологичният отговор и серумните нива на дигоксин трябва да бъдат мониторирани отблизо, когато телитромицин се прибавя към или премахва от терапията, и дозите на дигоксин да бъдат коригирани, ако е необходимо. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да уведомят своя лекар, ако изпитат признаци и симптоми на дигоксинова токсичност, като неравномерен пулс, забавен пулс, гадене, анорексия или зрителни промени.