Взаимодействие на J01FA08 тролеандомицин, troleandomycin с C08DA01 - верапамил (verapamil)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J01FA08 тролеандомицин, troleandomycin е "J01FA08 - тролеандомицин (troleandomycin)" която взаимодейства с "C08DA01 - верапамил (verapamil)" по следният начин:

Мониторинг: едновременно приложение верапамил (verapamil) с някои макролидни антибиотици може да увеличи плазмената концентрация и фармакологичните ефекти на верапамил. Предполагаемият механизъм е инхибиране на CYP450 3A4 изоензим от макролидите, изоензимът е отговорен за ефекта на първо преминаване през черния дроб и системния метаболитен клирънс на верапамил. Макролидите, които могат значително да инхибират CYP450 3A4 са кларитромицин, еритромицин и тролеандомицин. Смята се, че азитромицин и диритромицин имат малък или нямат ефект върху CYP450 3A4 изоензим.

В клиничната практика взаимодействието е доказано при единични случаи на възрастни пациенти, лекувани с верапамил и други лекарства, които развиват симптоми на токсичност от верапамил (например хипотония, брадикардия, атриовентрикуларен блок) в рамките на 2 до 7 дни след включване на еритромицин или кларитромицин в терапия. При един от пациентите се наблюдава удължаване на QT-интервала, което може да бъде индуцирано от повишени нива на еритромицин, вследствие на инхибиране на чревния P-гликопротеин и CYP450 3A4 от верапамил.

Взаимодействието се подозира в клиничен случай на 53-годишната жена, при която са приложени едновременно верапамил и кларитромицин, като след 24 часа се развива брадикардия, замайване, хипотония и загуба на съзнание. Във всички случаи, изключването на верапамил или намаляване на дозата му, в допълнение към поддържащо лечение, е довело до изчезване на симптомите.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато се налага едновременната употреба на верапамил с кларитромицин, еритромицин или тролеандомицин, особено при по-податливи пациенти, като например възрастни или изтощени пациенти. Сърдечната функция и фармакологичния отговор на верапамил трябва да се проследява внимателно, когато макролиден антибиотик се включва или изключва от лекарствен режим с верапамил и при необходимост дозата се коригира. Азитромицин и диритромицин са по-безопасни, алтернативни антибиотици в периода на лечение с верапамил.