Взаимодействие на J01EA01 триметоприм, trimethoprim с A10BX02 - репаглинид (repaglinide)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J01EA01 триметоприм, trimethoprim е "J01EA01 - триметоприм (trimethoprim)" която взаимодейства с "A10BX02 - репаглинид (repaglinide)" по следният начин:

Мониториране: едновременното прилагане с триметоприм (trimethoprim) може да увеличи плазмените концентрации на репаглинид (repaglinide). Предложеният механизъм се състои в инхибиране от триметоприм метаболизма на репаглинид чрез CYP450 2C8.

При 9 здрави доброволци, предшестващо лечение с триметоприм (160 мг перорално по два пъти на ден за 3 дни) увеличило средната пикова плазмена концентрация и системната експозиция на репаглинид (0,25 мг единична перорална доза) с 41% и 61%, респективно, в сравнение с плацебо. Времето на полуживот на репаглинид било удължено от 0,9 до 1,1 часа. Въпреки че увеличение системната експозиция на репаглинид било наблюдавано при всички субекти (вариращо от 30% до 117%), нямало забележими различия в отговора на кръвната захар между плацебо и триметоприм фазите на проучването, и нито един субект не развил симптоматична хипогликемия, като резултат от взаимодействието.

Липсата на клинични странични ефекти може да бъде обяснена, поне частично, с повтарящ се прием на храна по време на проучването и употреба на субтерапевтични дози репаглинид.

Приложение: тъй като антидиабетния ефект на репаглинид е дозозависим и конецентрация-зависим, мониториране отблизо за развитие на хипогликемия е препоръчително, ако репаглинид се прилага едновременно с триметоприм.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да следят редовно кръвната си захар и да бъдат обучени как да разпознават и лекуват хипогликемия, която може да включва симптоми като главоболие, замайване, сънливост, нервност, объркване, тремор, глад, слабост, изпотяване и сърцебиене. Може да е необходимо коригиран дозите на репаглинид, ако се подозира взаимодействие.