Взаимодействие на J01AA12 тигециклин, tigecycline с B01AA03 - варфарин (warfarin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на J01AA12 тигециклин, tigecycline е "J01AA12 - тигециклин (tigecycline)" която взаимодейства с "B01AA03 - варфарин (warfarin)" по следният начин:

Мониториране: едновременното прилагане с тигециклин (tigecycline) може да увеличи плазмените концентрации на варфарин (warfarin). Механизмът на взаимодействие не е бил описан, въпреки че, изглежда се засяга повече биологично по-малко активния R(+) енантиомер на варфарин, отколкото S(-) енантиомера.

При здрави субекти, едновременното прилагане с тигециклин (100 мг последвани от 50 мг на всеки 12 часа) и варфарин (25 мг единична перорална доза) довело до понижаване клирънса на R(+) и S(-) варфарин с 40% и 23%, и увеличаване на пиковата плазмена концентрация с 38% и 43%, и повишаване на системната експозиция с 68% и 29%, респективно. Въпреки това, хипопротромбинемичните ефекти на варфарин не били засегнати, което било установено при измерване на международното нормализирано отношение (INR). Варфарин не променил фармакокинетиката на тигециклин.

Приложение: като се има предвид вероятността от взаимодействие и високата степен на различия в метаболизма на варфарин, при отделните пациенти, пациентите трябва да бъдат наблюдавани отблизо при едновременната употреба на тигециклин.Международното нормализирано отношение трябва да бъде проверявано редовно и дозите на варфарин съответно коригирани, особено след започване или прекратяване приема на тигациклин, при пациенти със стабилен варфаринов режим. Същите предпазни мерки трябва да се имат предвид, при употреба на други антикоагуланти, въпреки че клинични данни липсват.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани незабавно да докладват на своя лекар за признаци и симптоми на кървене, включително болка, подуване, главоболие, замайване, слабост, удължено кървене от рани, повишено менструално лечение, вагинално кървене, кървене от носа, кървене от венците при миене на зъбите, необичайно кървене или посиняване, червена или кафява урина, червени или черни изпражнения.