Взаимодействие на G04BE09 варденафил, vardenafil с J05AE11 - телапревир (telaprevir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на G04BE09 варденафил, vardenafil е "G04BE09 - варденафил (vardenafil)" която взаимодейства с "J05AE11 - телапревир (telaprevir)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с телапревир (telaprevir) може значително да повиши плазмените концентрации на варденафил (vardenafil). Механизмът на действие включва инхибиране на CYP450 (цитохром P450) 3A4 изоензима, който е отговорен за метаболитния клирънс на варденафил.

Това лекарствено взаимодействието не е проучвано специално за телапревир, но е наблюдавано при други мощни инхибитори на CYP450 3A4, като HIV протеазните инхибитори, кетоконазол (ketoconazole) и еритромицин (erythromycin).

Според листовката на варденафил, прилагането на еднократна доза от 5 мг по време на лечението с ритонавир в доза 600 мг два пъти дневно, увеличава максималната плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на варденафил с 13 и 49 пъти, в сравнение със самостоятелното му приложение. Времето на полуживот на варденафил, което обикновено е от 4 до 5 часа, е значително удължено до 26 часа.

Едновременното приложение с индинавир в доза 800 мг три пъти на ден води в 7-кратно увеличение на Cmax, 16-кратно увеличение на AUC и 2-кратно увеличение на полуживота при еднократна доза от 10 мг на варденафил. По същия начин, едновременният прием на еднократна доза от 5 мг на варденафил с кетоконазол (в доза 200 мг веднъж дневно) води до 4-кратно увеличение на Cmax и 10-кратно увеличение на AUC на варденафил, докато едновременното приложение с еритромицин в доза 500 мг три пъти на ден, предизвиква до 3-кратно увеличение на Cmax и 4-кратно увеличение на AUC на варденафил.

Приложение: пациентите, лекувани с телапревир не трябва да получават повече от 2,5 мг еднократна доза от на варденафил в рамките на 72-часов период. Пациентите трябва незабавно да уведомяват лекуващия си лекар, ако изпитват болка или стягане в гърдите или челюстите, неритмична сърдечна дейност, гадене, задух, нарушения на зрението, синкоп или продължителна ерекция (повече от 4 часа).