Взаимодействие на G03CA01 етинилестрадиол, ethinylestradiol с L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на G03CA01 етинилестрадиол, ethinylestradiol е "G03CA01 - етинилестрадиол (ethinylestradiol)" която взаимодейства с "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на циклоспорин (ciclosporin) с контрацептивни стероиди може да увеличи плазмената концентрация на циклоспорин. Може да се увеличи риска от развитие на циклоспорин-индуцирана нефротоксичност, хепатотоксичност, както и невротоксичност. Предполагаемият механизъм е конкурентно инхибиране на циклоспориновия метаболизъм чрез CYP450 3A4 изоензим, на който естрогените и прогестините също са субстрати.

Доклад от клиничен случай описва пациент, лекуван с циклоспорин, който развива тежка хепатотоксичност след включване на перорални контрацептиви, съдържащи етинилестрадиол 30 мкг и левоноргестрел 150 мкг. Наблюдавани са увеличаване на най-ниските плазмени концентрации на циклоспорин, серумния креатинин, серумните трансаминази, серумния билирубин и алкалната фосфатаза. В допълнение, пациентите изпитват гадене, повръщане и хепатомегалия.

Приложение: препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба с циклоспорин и хормоналните контрацептиви. Нивата на циклоспорин в кръвта, както и бъбречна и чернодробна функция трябва често да се проследяват и съответно дозата се променя, особено след включване или изключване на хормонални контрацептиви при пациенти, които са лекувани продължително с циклоспорин.

Пациентите се съветват да уведомяват своя лекар, при появата на признаци и симптоми на хепатотоксичност (например треска, обрив, анорексия, гадене, повръщане, умора, болка в горния десен квадрант на корема, тъмна урина, жълтеница) или невротоксичност (например тремор, гърчове).