Взаимодействие на G03AA12 дроспиренон и естроген, drospirenone and estrogen с J05AE04 - нелфинавир (nelfinavir)
Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.
Една от активните съставки на G03AA12 дроспиренон и естроген, drospirenone and estrogen е "G03AA12 - дроспиренон и естроген (drospirenone and estrogen)" която взаимодейства с "J05AE04 - нелфинавир (nelfinavir)" по следният начин:
Допълнителни контрацептивни мерки: нелфинавир (nelfinavir) може да понижи плазмените концентрации на контрацептивните хормони при продължително едновременно приложение. Предложеният механизъм на действие е нелфинавир-предизвикана индукция на чернодробния метаболизъм на половите хормони.
В 12 изследвани пациента, приложението на нелфинавир (750 мг на всеки 8 часа за 7 дни) води до намаляване на средната пикова плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на етинилестрадиол (ethinylestradiol) (прилаган като етинилестрадиол-норетиндрон 0,035 мг-0.4 мг, веднъж дневно, в продължение на 15 дни) до 28%, 47% и 62% съответно, в сравнение с приложението само на оралните контрацептиви. Средната площ под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на норетиндрон намалява съответно с 18% и 46%.
Приложение: жени, които използват хормонални контрацептиви трябва да бъдат предупредени за риска от внезапно кървене и непредвидена бременност по време на съпътстваща терапия с нелфинавир (nelfinavir). Необходимо е да се прилагат алтернативни или допълнителни методи за контрол на раждаемостта по време и в продължение на най-малко две седмици след края на терапия с нелфинавир (nelfinavir).
Ако се използва комбинация от орални противозачатъчни хапчета, трябва да бъде избрана схема на лечение, съдържаща най-малко 50 мкг етинилестрадиол на ден или еквивалент. Въпреки че, внезапното кървене невинаги е показател за ниски серумни нива на етинилестрадиол или повишен риск от овулация, някои лекари предполагат, че при жени, които имат внезапно кървене по време на лечение с ензим-индуциращи препарати може да се повиши дозата на етинилестрадиола над 50 мкг дневно, като се съчетава повече от една форма на противозачатъчни хапчета, ако е необходимо.
За спешна контрацепция при пациенти, приемащи ензим-индуцираща терапия някои лекари препоръчват левоноргестрел (levonorgestrel) по схема, състояща се от 1,5 мг възможно най-скоро (в рамките на 72 часа след непротектиран полов акт), последвано от доза от 0,75 или 1,5 мг дванадесет часа по-късно. Алтернатива е еднократна доза от 2,25 мг възможно най-скоро след непротектиран полов акт. Въпреки това, няма достатъчно данни за ефикасността, усложненията и странични ефекти на някоя от тези схеми.
Няма налични предпазни мерки или препоръки за жени, използващи хормон-освобождаващи вътрематочни системи, но се смята, че значително взаимодействие с тези системи е малко вероятно поради тяхното действие на местно ниво. Смята се, че инжективна прогестинова контрацепция, също така, може да бъде повлияна от ензим-индуциращи лекарства.