Взаимодействие на C10AA02 ловастатин, lovastatin с J05AE11 - телапревир (telaprevir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C10AA02 ловастатин, lovastatin е "C10AA02 - ловастатин (lovastatin)" която взаимодейства с "J05AE11 - телапревир (telaprevir)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с мощни инхибитори на CYP450 3A4, включително телапревир (telaprevir) може значително да повиши плазмените концентрации на някои HMG-CoA редуктазни инхибитори и техните фармакологично активни метаболити, които се метаболизират основно от този изоензим.

При 19 от участниците в клинично проучване, приложението на еднократна доза от 20 мг на аторвастатин (atorvastatin) след предварително лечение с телапревир (telaprevir) 750 мг на осем часа за 7 дни, увеличава максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата (AUC) на аторвастатин (atorvastatin) съответно средно 10,6 и 7,9 пъти, в сравнение със самостоятелното му приложение.

Взаимодействието е било докладвано при пациенти, получаващи аторвастатин (atorvastatin), ловастатин (lovastatin) или симвастатин (simvastatin) с други мощни CYP450 3A4 инхибитори като азоли, макролидни антибиотици (macrolide antibiotics), ХИВ протеазни инхибитори (HIV protease inhibitors) и нефазодон (nefazodone).

Клинично, високите плазмени нива на инхибиторна активност на HMG-CoA редуктазата могат да бъдат свързани с повишен риск от скелетно - мускулна токсичност. Миопатията се изявява като болки в мускулите и слабост, и е свързана с рязко повишени стойности на креатинин киназата - над десет пъти над нормата. Рабдомиолиза се наблюдава рядко, но може да бъде придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурията и да доведе до смърт.

Приложение: поради потенциално тежкото лекарствено взаимодействие, едновременната употреба на аторвастатин (atorvastatin), ловастатин (lovastatin) или симвастатин (simvastatin) с телапревир (telaprevir) се смята за противопоказна.

Употребата на мая от червен ориз, която съдържа ловастатин (lovastatin), трябва да се избягва по време на лечение с телапревир (telaprevir).

Флувастатин (fluvastatin), правастатин (pravastatin) и питавастатин (pitavastatin) са по-безопасни алтернативи, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4.

Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщават за всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и потъмняване на урината.

Лечението трябва да бъде прекратено, ако стойностите на креатинин киназа са значително повишени при отсъствието на усилени физическа дейност или ако има данни за миопатия.