Взаимодействие на C10AA02 ловастатин, lovastatin с L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C10AA02 ловастатин, lovastatin е "C10AA02 - ловастатин (lovastatin)" която взаимодейства с "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" по следният начин:

Да се избягва: съвместното приложение с циклоспорин (cyclosporine) е доказано, че значително повишава плазмените концентрации на ловастатин (lovastatin). Механизмът на това взаимодействие не е напълно изяснен, но може да включва циклоспориново инхибиране на CYP450 3A4 изоензим и/или P-гликопротеинния ефлуксен транспортер, на които ловастатин е субстрат. При приложението на ловастатин 10 мг веднъж дневно в продължение на 10 дни, на 16 пациента лекувани и с циклоцпорин, се наблюдава 5 до 8 пъти повишение на системната експозиция (AUC) на ловастатин, в сравнение със самостоятелната му употреба. Високите нива на инхибиторна активност на HMG-CoA редуктазата в плазмата се свързват с повишен риск от мускулно-скелетна токсичност.

В някои случаи се наблюдава миопатия изявяваща се като болки в мускулите и/или слабост, свързани със силно повишени стойности на креатинин киназата над десет пъти над горната граница на нормата. По-рядко може да се наблюдава рабдомиолиза, придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия, и която може да доведе до смърт. При неконтролирани клинични изпитвания, повечето от пациентите, които са развили миопатия са получавали и съпътстваща терапия с циклоспорин, гемфиброзил, или ниацин (никотинова киселина).

Приложение: употребата на ловастатин в комбинация с циклоспорин трябва да се избягва. Флувастатин, правастатин и розувастатин вероятно са по-безопасни алтернативи при пациенти, приемащи циклоспорин, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4. Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва незабавно да съобщават за всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и/или потъмняване на урината. Лечението трябва да бъде прекратено, ако креатин киназата е значително повишена в отсъствието на усилени тренировки или, ако се породят съмнения за миопатия.