Взаимодействие на C10AA02 ловастатин, lovastatin с J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)
Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.
Една от активните съставки на C10AA02 ловастатин, lovastatin е "C10AA02 - ловастатин (lovastatin)" която взаимодейства с "J05AG03 - ефавиренц (efavirenz)" по следният начин:
Мониторинг: Едновременното приложение на ефавиренц с някои HMG-CoA редуктазни инхибитори (т.е. статини) и/или техните активни метаболити може да понижи плазмената им концентрация и фармакологичните им ефекти. Предполагаемият механизъм е,че ефавиренц повлиява метаболизма на CYP450 3A4.
В 14-здрави, HIV-негативни възрастни доброволци, едновременното приложение на ефавиренц (600 мг веднъж дневно в продължение на 15 дни) и симвастатин (40 мг веднъж дневно за последните 4 дни) е довело до намаление на 58% средно на системната експозиция (AUC) на симвастатин и намаление на 60% инхибиторната активност на HMG-CoA редуктазата, в сравнение с приложение на симвастатин самостоятелно. За аторвастатин (10 мг веднъж дневно в същото изследване), системната експозиция е била намалена с 43% . По същия начин, правастатин (40 мг веднъж дневно в същото изследване) системната експозиция е била намалена 40% .
Средното намаление на LDL холестерола,при приемане на симвастатин едновременно с ефавиренц е с 11 мг/дл по-малко, отколкото само със симвастатин. За аторвастатин с ефавиренц, средно намаление на LDL е 6,5 мг/дл по-малко. Няма значима разлика в LDL намаление за правастатин с или без ефавиренц. Нито симвастатин, аторвастатин, нито правастатин имат какъвто и да е ефект върху фармакокинетиката на ефавиренц.
Приложение: Едновременното приложение на симвастатин, аторвастатин или други статини, които се метаболизират основно от CYP450 3A4 (напр. ловастатин) с ефавиренц може да доведе до намалена хиполипидна ефикасност. Може да се наложи корекция на дозата на тези статини, ако те са предписани с ефавиренц. Същата предпазна мярка може да се прилага по време на лечението с невирапин,инхибитор на обратната транскриптаза, който индуцира CYP450 3A4.