Взаимодействие на C10AA02 ловастатин, lovastatin с J05AE07 - фозампренавир (fosamprenavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C10AA02 ловастатин, lovastatin е "C10AA02 - ловастатин (lovastatin)" която взаимодейства с "J05AE07 - фозампренавир (fosamprenavir)" по следният начин:

Противопоказание: протеазните инхибитори може значително да повишат плазмените концентрации на някои HMG-CoA редуктазни инхибитори.

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране от протеазните инхибитори на CYP450 3A4 метаболизма.

При 16 от участниците в клинично проучване, ампренавир (amprenavir) даден като фозампренавир (fosamprenavir) 1400 мг два пъти дневно в продължение на 2 седмици, повишава максималната плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата (AUC) на 10 мг веднъж дневно аторвастатин (atorvastatin) съответно с 304% и 130%.

Тези стойности са се увеличили съответно с 184% и 153% при комбинацията ритонавир-фозампренавир (ritonavir-fosamprenavir) в доза 700 мг-100 мг два пъти дневно.

Високите нива на HMG-CoA редуктазни инхибитори в плазмата са свързани с повишен риск от скелетномускулна токсичност - миопатия и рабдомиолиза, които могат да бъдат придружени от остра бъбречна недостатъчност от миоглобинурията и да доведат до смърт.

Приложение: симвастатин (simvastatin) и ловастатин (lovastatin) са противопоказани при пациенти, лекувани с фозампренавир (fosamprenavir) поради потенциално тежкото лекарствено взаимодействие.

Мая от червен ориз, която съдържа ловастатин (lovastatin), трябва да се избягва при пациенти, лекувани с протеазни инхибитори.

Флувастатин (fluvastatin) и правастатин (pravastatin) вероятно са по-безопасна алтернатива, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4.

Всички пациенти, лекувани с HMG-CoA редуктазни инхибитори трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщят за всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от неразположение или повишена температура.

Лечението трябва да бъде прекратено, ако стойностите на креатин киназа са повишени при отсъствието на усилена физическа дейност или ако има данни за миопатия.