Взаимодействие на C10AA02 ловастатин, lovastatin с J01FA15 - телитромицин (telithromycin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C10AA02 ловастатин, lovastatin е "C10AA02 - ловастатин (lovastatin)" която взаимодейства с "J01FA15 - телитромицин (telithromycin)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с телитромицин (telithromycin) може значително да повиши плазмените концентрации на симвастатин (simvastatin) и ловастатин (lovastatin) и техните активни метаболити.

Механизмът на това взаимодействие е намаляване клирънса поради инхибиране на CYP450 3A4 от телитромицин (telithromycin).

Едновременното приложение на телитромицин (telithromycin) и симвастатин (simvastatin) води до 5,3 кратно увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax), 8,9 кратно увеличение на площта под кривата (AUC) на симвастатин (simvastatin); 15 кратно увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax) и 12 кратно увеличение на площта под кривата (AUC) на симвастатиновата киселина. Тези стойности са били все още увеличени 3 - 4 пъти, когато лекарствата са приложени в интервал от 12 часа.

Въпреки, че не е проучено, взаимодействие се очаква да се появи и с ловастатин (lovastatin), поради сходния метаболитен профил със симвастатин (simvastatin).

Високите нива на инхибиторна активност на HMG-CoA редуктазата в плазмата се свързват с повишен риск от скелетно - мускулна токсичност. Миопатията се изявява с болки в мускулите и слабост, и е свързана с рязко повишени стойности на креатинин киназата - над десет пъти над нормата. Рабдомиолиза се наблюдава рядко, но може да бъде придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурията и да доведе до смърт.

Приложение: поради потенциално тежкото лекарствено взаимодействие, едновременната употреба на симвастатин (simvastatin) или ловастатин (lovastatin) с мощни CYP450 3A4 инхибитори, включително телитромицин (telithromycin), се смята за противопоказна.

Флувастатин (fluvastatin), правастатин (pravastatin), питавастатин (pitavastatin) и розувастатин (rosuvastatin) са вероятно по-безопасна алтернатива, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4.

Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщят за всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и потъмняване на урината.

Лечението трябва да бъде прекратено, ако стойностите на креатинин киназата са значително повишени при липсата на усилена физическа дейност или ако има данни за миопатия.