Взаимодействие на C10AA02 ловастатин, lovastatin с C01BD01 - амиодарон (amiodarone)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C10AA02 ловастатин, lovastatin е "C10AA02 - ловастатин (lovastatin)" която взаимодейства с "C01BD01 - амиодарон (amiodarone)" по следният начин:

Коригиране на дозата: употребата на амиодарон (amiodarone) с по-високи дози симвастатин (simvastatin) или ловастатин (lovastatin), може да бъде свързано с повишен риск от миопатия.

При едно клинично проучване, е установена миопатия при 6% от пациентите, приемащи симвастатин в доза 80 мг и амиодарон. Има и случай на рабдомиолиза при пациенти, които са получавали 40 мг симвастатин с амиодарон за 2 седмици. Предложеният механизъм на действие е чрез инхибиране от амиодарона на чревните и чернодробните CYP450 (цитохром P450) 3A4, предизвикващ засилена бионаличност и намален клирънс, както на симвастатин, така и на неговия активен метаболит, симвастатинова киселина.

Въпреки че не е проучено, такова взаимодействието също се очаква да се наблюдава с ловастатин, поради подобен метаболитен профил на симвастатин. Като цяло, рискът от миопатия, свързана с приема на лекарства от статиновия клас, се счита, че е свързан с дозата и се увеличава при високи нива на HMG-CoA (3-хидрокси 3-метилглутарил) редуктазата в плазмата и нейната инхибиторна активност. Миопатията се манифестира с болки в мускулите и/или слабост, свързана със силно повишени стойности на креатинин киназата, от време на време, десет пъти над горната нормална граница. Рабдомиолиза също се наблюдава по-рядко, която може да бъде придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия и може да доведе дори до смърт.

Приложение: дозата на симвастатин не трябва да превишава 20 мг дневно, а дозата на ловастатин не трябва да превишава 40 мг дневно, когато се използват в комбинация с амиодарон. Ползите от тази комбинация, трябва да бъдат внимателно преценени срещу потенциално повишения риск от миопатия, включително рабдомиолиза.

Флувастатин (Fluvastatin), правастатин (pravastatin) и розувастатин (rosuvastatin) вероятно са по-безопасни заместители при пациенти, приемащи амиодарон, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4. Всички пациенти, лекувани с инхибитори на HMG-CoA редуктазата трябва незабавно да съобщават на лекуващия си лекар при наличие на мускулни болки, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от неразположение или повишена температура. Лечението трябва да бъде прекратено, ако креатин киназа е значително повишена при липсата на усилени тренировки или ако се наблюдават признаци за развитие на миопатия.