Взаимодействие на C10AA01 симвастатин, simvastatin с J02AB02 - кетоконазол (ketoconazole)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C10AA01 симвастатин, simvastatin е "C10AA01 - симвастатин (simvastatin)" която взаимодейства с "J02AB02 - кетоконазол (ketoconazole)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с мощни инхибитори на CYP450 3A4 може значително да повиши плазмените концентрации на ловастатин (lovastatin) и симвастатин (simvastatin), както и на техните фармакологично активни метаболити, всички от които са метаболити на този изоензим.

Взаимодействието е докладвано с мощни CYP450 3A4 инхибитори като азоли, макролидни антибиотици (macrolide antibiotics), ХИВ протеазни инхибитори (HIV protease inhibitors) и нефазодон (nefazodone).

Клинично, високите плазмени нива на инхибиторна активност на HMG-CoA редуктазата може да бъдат свързани с повишен риск от скелетно - мускулна токсичност. Миопатията се изявява като болки в мускулите и слабост, свързани с рязко повишени стойности на креатинин киназата - над десет пъти над нормата. Рабдомиолиза се наблюдава рядко, но може да бъде придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия и да доведе до смърт.

Приложение: поради потенциално сериозното лекарствено взаимодействие, едновременната употреба на ловастатин (lovastatin) или симвастатин (simvastatin) с мощни CYP450 3A4 инхибитори се счита за противопоказно.

Употребата на мая от червен ориз, която съдържа ловастатин (lovastatin), трябва да се избягва по време на лечение с мощен CYP450 3A4 инхибитор.

Флувастатин (fluvastatin), правастатин (pravastatin), питавастатин (pitavastatin) и розувастатин (rosuvastatin) вероятно са по-безопасни алтернативи, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4.

Всички пациенти, лекувани с инхибитори на HMG-CoA редуктазата трябва да бъдат посъветвани незабавно да съобщават за всяка необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от неразположение или повишена температура.

Лечението трябва да бъде прекратено, ако стойностите на креатинин киназата са значително повишени или има данни за миопатия.