Взаимодействие на C09XA02 алискирен, aliskiren с J02AC02 - итраконазол (itraconazole)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C09XA02 алискирен, aliskiren е "C09XA02 - алискирен (aliskiren)" която взаимодейства с "J02AC02 - итраконазол (itraconazole)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение с итраконазол (itraconazole) може значително да повиши плазмените концентрации на алискирен (aliskiren), инхибитор на ренин. Предполагаемият механизъм, е чрез инхибиране от итраконазол на чревния ефлукс на алискирен чрез P-гликопротеин, и не много значително инхибиране на CYP450 3A4. При проучване с 11 здрави доброволци, итраконазол в доза 100 мг (първоначална доза 200 мг) се прилага два пъти дневно в продължение на 5 дни в комбинация с еднократна доза от 150 мг на алискирен, в резултат на което на 3-тия ден, се наблюдава до 5,8 пъти увеличение на пиковата плазмена концентрация (Cmax) и 6,5 пъти увеличение на системната експозиция (AUC).

Едновременното приложение с итраконазол също така увеличава уринната екскреция на алискирен в продължение на 12-часов период до 8 пъти, а бъбречния клирънс до 1,2 пъти. В допълнение, активността на плазмения ренин 24 часа след приема на алискирен е 68% по-ниска с итраконазол в сравнение с плацебо. Не е имало значителен ефект на итраконазол за елиминационния полуживот на алискирен.

Приложение: едновременната употреба на алискирен с итраконазол не се препоръчва.