Взаимодействие на C08CA02 фелодипин, felodipine с N03AF02 - окскарбазепин (oxcarbazepine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на C08CA02 фелодипин, felodipine е "C08CA02 - фелодипин (felodipine)" която взаимодейства с "N03AF02 - окскарбазепин (oxcarbazepine)" по следният начин:

Мониториране: едновременното прилагане с окскарбазепин (oxcarbazepine) може да намали плазмените концентрации на лекарства, които са субстрати на CYP450 3A4 изоензим. Механизмът се състои в ускорен клирънс, поради индуциране на CYP450 3A4 активност от окскарбазепин.

В едно проучване, прилагането на единична доза окскарбазепин от 600 мг на 8 здрави мъже доброволци нямало ефект върху фармакокинетиката на субстрата на CYP450 3A4 - фелодипин (10 мг веднъж дневно), докато повтарящи се дози (450 мг два пъти на ден) понижили пиковата плазмена концентрация и системната експозиция на фелодипин с 34% и 285, респективно.

По подобен начин, в едно проучване на пациент с бъбречна трансплантация, получаващ циклоспорин 270 мг/ден, изследователите докладвали, че минималната концентрация на циклоспорин стигнала субтерапевтични нива, приблизително две седмици след прибавяне на окскарбазепин. Минималните концентрации се върнали към нормалните, след увеличаване дозите на циклоспорин до 290 мг/ден и понижаване дозите на окскарбазепин от 750 мг/ден до 600 мг/ден. Тези резултати показват, че ензимно индуциране настъпва след прилагане на многократни дози окскарбазепин.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, ако окскарбазепин трябва да се използва едновременно с лекарства, които се подлагат на метаболизиране от CYP450 3A4, особено тези с тесен терапевтичен диапазон. Коригиране на дозите, както и клинично и лабораторно мониториране, може да бъде подходящо за някои лекарства, когато окскарбазепин се прибавя или премахва от терапията.

Когато се започва лечение или дозата се променя, може да отнеме 2 до 3 седмици за достигане до нива, водещи до индукция. Подобно, индуцирането се очаква постепенно да намалява за период от 2 до 3 седмици, след прекратяване приема на окскарбазепин.