Взаимодействие на C07AG02 карведилол, carvedilol с S01FB01 - фенилефрин (phenylephrine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на C07AG02 карведилол, carvedilol е "C07AG02 - карведилол (carvedilol)" която взаимодейства с "S01FB01 - фенилефрин (phenylephrine)" по следният начин:

Мониторинг: клиничен случай показва, че бета-блокерите (beta-blockers) могат да засилят съдосвиващия ефект на фенилефрин (phenylephrine).

Предложеният механизъм включва блокада на бета-2 адренергичните рецептори в периферните съдове без да се засяга алфа-адренергичния ефект на фенилефрин, отговорен за вазоконстрикцията.

Бета-блокерите могат да намалят барорецепторната чувствителност, която обикновено модулира сърдечната честота в отговор на повишаване на кръвното налягане чрез увеличаване вагусова активност.

Докладван е случай на жена с анамнеза за хипертония, лекувана с хидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) 50 мг два пъти дневно и пропранолол (propranolol) 40 мг четири пъти дневно развила внезапно битемпорално главоболие довело до безсъзнание, малко след като й е приложена една капка от 10% фенилефрин разтвор във всяко око при офталмологичен преглед. Впоследствие жената е починала от вътремозъчен кръвоизлив поради руптура на аневризма. Отбелязва се, че пациентката е получавала два пъти преди това също очни капки без инциденти, но без да е имала хипертония или да е приемала други медикаменти.

Ваимодействието между фенилефрин и бета-блокерите не е добре проучено.

Фенилефрин действа предимно на алфа-адренергичните рецептори и има малък или никакъв директен ефект върху бета-2 адренергичните рецептори, въпреки че може да ги засегне косвено чрез подобряване освобождаването на норадреналин от адренергичните нервни окончания.

В проучване на 12 пациенти с хипертония, средните дози на фенилефрин необходими за увеличаване на систоличното кръвно налягане с 25 mmHg, не се различават значително след приложението 2 седмици на пропранолол (propranolol), метопролол (metoprolol) и плацебо - съответно 4,8 мкг/кг, 4,7 мкг/кг и 5,3 мкг/кг. Барорецептор-медиираното намаляване на сърдечната честота по време на инфузия на фенилефрин е било в същия диапазон при приложението на пропранолол, метопролол и плацебо.

В друго проучване не са наблюдавани промени в кръвното налягане или сърдечната честота при пациенти с хипертония, лекувани с метопролол, на които са приложени 0,5 до 4 мг дози фенилефрин интраназално на всеки час до обща доза 7,5 до 15 мг или 4 до 30 пъти обичайната препоръчителната доза, в сравнение с плацебо или изходните стойности.

Тези резултати подкрепят липса на значимо взаимодействие между бета-блокерите и фенилефрин.

Приложение: трябва да се прилага с повишено внимание комбинацията фенилефрин и бета-блокери, включително и очните лекарствени форми, които могат да бъдат системно абсорбирани и да доведат до клинично значими системни ефекти, дори и при ниски или неоткриваеми плазмените нива.

Препоръчва се мониториране на артериалното налягане, особено когато фенилефрин се прилага интравенозно или вътреочно.

Въпреки, че е малко вероятно клинично взаимодействие с кардиоселективни бета-блокери, се препоръчва внимателното им приложение особено във високи дози, тъй като кардиоселективността не е абсолютна.

Бета-блокери като пропранолол могат да се използват за лечение на сърдечни аритмии при приложението на фенилефрин.