Взаимодействие на A02BA01 циметидин, cimetidine с N06AB10 - есциталопрам (escitalopram)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на A02BA01 циметидин, cimetidine е "A02BA01 - циметидин (cimetidine)" която взаимодейства с "N06AB10 - есциталопрам (escitalopram)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на есциталопрам (escitalopram) с циметидин (cimetidine) може да повиши плазмените концентрации на есциталопрам. Предполагаемият механизъм е инхибиране на метаболитния клирънс на есциталопрам чрез CYP450 2C19, 2D6 и 3A4, под влияние на циметидин.

В клинично проучване при пациенти, включването на еднократна доза на есциталопрам от 20 мг на 4-ия ден от лечение с циметидин 400 мг два пъти дневно в продължение на 5 дни, е довело до увеличение на пикова плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на есциталопрам, съответно с около 20% и 70 %.
Високите плазмени нива на есциталопрам може да увеличи риска от възникване на нежелани лекарствени реакции, включително серотонинов синдром. Серотониновият синдром е рядко, но сериозно и потенциално фатално състояние, за което се смята, че е резултат от хиперстимулация на 5-HT1A и 2А рецептори в мозъчния ствол.

Симптомите на серотонинов синдром могат да включват промени в психичния статус като раздразнителност, промени в съзнанието, обърканост, халюцинации и кома; нарушения от страна на вегетативната нервна система като тахикардия, хипертермия, изпотяване, треперене, непостоянно кръвното налягане, както и мидриаза; невромускулни нарушения като хиперрефлексия, миоклонус, тремор, ригидност и атаксия; стомашно-чревни симптоми като коремни спазми, гадене, повръщане и диария.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато есциталопрам се използва в комбинация с циметидин.
Фармакологичното отговор на есциталопрам трябва да се проследява внимателно, когато циметидин се включва или изключва от терапията и при необходимост дозата есциталопрам да се коригира. По време на лечението пациентите се наблюдават за появата на симптоми на серотонинов синдром. Могат да се използват други Н2-рецепторни антагонисти като фамотидин, низатидин или ранитидин, тъй като вероятността да повлияят метаболизма на есциталопрам е малка.