Взаимодействие на A02BA01 циметидин, cimetidine с G03CA03 - естрадиол (estradiol)

Това взаимодействие е минимално клинично значимо. Рискът е минимален, но трябва да го имате предвид. Удачно е да се предприемат мерки за да се избегне взаимодейстието.

Една от активните съставки на A02BA01 циметидин, cimetidine е "A02BA01 - циметидин (cimetidine)" която взаимодейства с "G03CA03 - естрадиол (estradiol)" по следният начин:

Теоретично, фармакологичните ефекти на естрогените могат да бъдат повишени по време на лечение с циметидин, поради повишени серумни концентрации на ендогенен естрадиол. Механизмът се състои в това, че циметидинът инхибира 2-хидроксилацията на естрадиол.

При девет здрави мъже доброволци, средният процент 2-хидроксилация на естрадиол се е понижил с 25% по време на инфузия с циметидин (300 мг еднократна, последвани от 50 мг/час) и с близо 40% след двуседмичен перорален прием на циметидин (800 мг два пъти дневно), последния придружен от 20% повишение серумната концентрация на естрадиол. Взаимодействието също е било демонстрирано с по-ниско дозиране на циметидин (400 мг перорално два пъти на ден за една седмица).

При други проучвания, 2-хидроксилацията на естрадиол се е понижила с близо 30% при 9 пременопаузални жени след едномесечен прием на циметидин (800 мг перорално дневно), но не са били наблюдавани промени в серумните нива на естрадиол (фоликуларна фаза). В сравнение, 2-хидроксилацията на естрадиол се е понижила наполовина и серумните нива на естрадиол са се удвоили при пет постменопаузални жени, след едномесечно лечение с циметидин (600 мг перорално два пъти на ден, последвано от 1200 мг два пъти дневно).

Клиничната значимост на тези промени е неизвестно. Показано е, че ранитидин (150 мг два пъти на ден) няма ефект върху метаболизма или серумните нива на естрадиол.