Взаимодействие на C02KX01 босентан , bosentan с J05AE03 - ритонавир (ritonavir)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на C02KX01 босентан , bosentan е "C02KX01 - босентан (bosentan)" която взаимодейства с "J05AE03 - ритонавир (ritonavir)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение с ритонавир (ritonavir) може значително да повиши плазмените концентрации на бозентан (bosentan), особено през първите няколко дни от комбинираното им използване. Предложеният механизъм на действие е чрез ритонавирово инхибиране на органичния анионно-транспортиращ полипептид (OATP), който медиира усвояването на бозентан в хепатоцитите.

При здрави доброволци, едновременното прилагане на бозентан (в доза 125 мг два пъти дневно) и лопинавир-ритонавир (в доза 400-100 мг два пъти дневно) е увеличило най-ниските концентрации на бозентан на четвърти и десети ден, приблизително с 48 и пет пъти съответно, в сравнение с тези, измерени след самостоятелно приемане на бозентан. Това средство няма значим ефект върху фармакокинетиката на лопинавир-ритонавир.

Приложение: дозировката на бозентан трябва да се коригира, когато се използва в комбинация с ритонавир.

При пациенти, които са получавали ритонавир, за най-малко 10 дни, когато се предписва бозентан, той трябва да се започне с доза от 62.5 мг веднъж дневно или през ден, в зависимост от индивидуалната поносимост. От друга страна, при пациенти, които са получавали бозентан, заедно с ритонавир, производителят препоръчва да се преустанови използването на бозентан за най-малко 36 часа преди започване на приема на ритонавир. След най-малко 10 дни от започване на приема на ритонавир, бозентан може да се възобнови в доза 62.5 мг веднъж дневно или през ден, въз основа на индивидуалната поносимост. Има ограничен опит при рязкото спиране на бозентан. Въпреки че, няма доказателства за бърз ефект на възвръщане, необходимо е постепенно намаляване на дозата (62,5 мг два пъти дневно в продължение на 3 до 7 дни), за да се сведе до минимум възможността от влошаване на клиничните признаци.