Взаимодействие на C01BD01 амиодарон, amiodarone с L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на C01BD01 амиодарон, amiodarone е "C01BD01 - амиодарон (amiodarone)" която взаимодейства с "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на амиодарон (amiodaron) с циклоспорин (ciclosporin) може значително да увеличи кръвните нива на циклоспорин. Вероятно е увеличен рискът от развитие на нефро- и невротоксичност, свързани с циклоспорин. Предполагаемият механизъм е инхибиране на CYP450 3A4 изоензим от амиодарон, изоензимът е отговорен за стомашно-чревния и чернодробния метаболизъм на циклоспорин. Увеличената бионаличност на орална лекарствена форма на циклоспорин, поради инхибиране на чревните ефлуксни, транспортни P-гликопротеини също може да допринесе за увеличени кръвни нива на циклоспорин.

Клиничен доклад за осем трансплантирани пациенти показва 31%-но увеличение на серумните нива на циклоспорин след включване на амиодарон по повод на предсърдна тахикардия или предсърдно мъждене, въпреки че дозата на циклоспорин е намалена с 44%. Наблюдавани са повишени стойности на серумния креатинин.

Докладвани са и клинични случаи на трансплантирани пациенти, лекувани с циклоспорин, които развиват нефротоксичност и/или се повишават нива на циклоспорин в кръвта след включването на амиодарон. В един от случаите, нивата на циклоспорин в кръвта се увеличават повече от два пъти, а в друг, клирънсът на циклоспорин намалява с повече от 50%. Наложено е значително намаление на дозите. Поради дългият полу-живот на амиодарон и неговият фармакологично активен метаболит дезетил, взаимодействието може да се наблюдава в продължение на седмици след прекратяване на лечението с амиодарон.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато циклоспорин се използва в комбинация с амиодарон. Нивата на циклоспорин в кръвта и бъбречната функция трябва често да се проследяват и съответно дозата се променя, особено след включване, изключване или промяна на дозата на амиодарон при пациенти, които са лекувани продължително с циклоспорин. Пациентите се съветват да уведомяват своя лекар, при появата на признаци на циклоспоринова токсичност като гадене, повръщане, диария, коремна болка, световъртеж, умора, главоболие, тремор и конвулсии.