Взаимодействие на ФИЗАЛИС ЖЪЛТ КАНТАРИОН тинктура 100 мл, PHYSALIS HYPERICUM PERFORATUM 100 ml с R03DX07 - рофлумиласт (roflumilast)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ФИЗАЛИС ЖЪЛТ КАНТАРИОН тинктура 100 мл, PHYSALIS HYPERICUM PERFORATUM 100 ml е "N06AP01 - жълт кантарион (St. John's wort)" която взаимодейства с "R03DX07 - рофлумиласт (roflumilast)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на рофлумиласт (roflumilast) с мощни индуктори на CYP450 ензимите може значително да намали системната експозиция на рофлумиласт и неговият фармакологично активен метаболит, N-оксид, като началото на метаболизма на N-оксид се осъществява от CYP450 1А2 и 3А4 изоензими, и се завършва от CYP450 2C19 и 3A4 изоензими.

При клинично проучване на 15 здрави доброволци е включена еднократно перорална доза рофлумиласт 500 микрограма в комбинация с мощен CYP450 3A4 индуктор рифампин (600 мг веднъж дневно в продължение на 11 дни), като в резултат на комбинацията на медикаментите се наблюдава 68% намаление на пиковата плазмена концентрация (Cmax) и 80% намаляване на системната експозиция (AUC) на рофлумиласт, съпоставено със самостоятелния прием на рофлумиласт.

В допълнение, рифампин увеличава Cmax с 30% и намалява AUC и плазмения полуживот на рофлумиласт-N-оксид, респективно с 56% и съответно 2,5 пъти (от 24 до 9,9 часа). Общата инхибиторна активност на фосфодиестераза 4 (т.е. комбинирания ефект на рофлумиласт и рофлумиласт-N-оксид) намалява с 58% във връзка с тези промени.

Приложение: поради потенциала за намаляване на терапевтичната ефективност на рофлумиласт, не се препоръчва едновременната употреба на рофлумиласт с мощни CYP450 ензимни индуктори като карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампин и жълт кантарион.