Взаимодействие на ЛЕНЗЕТО трансдермален спрей, разтвор 8.1 мл, LENZETTO transdermal spray, solution 8.1 ml с A04AD12 - апрепитант (aprepitant)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЛЕНЗЕТО трансдермален спрей, разтвор 8.1 мл, LENZETTO transdermal spray, solution 8.1 ml е "G03CA03 - естрадиол (estradiol)" която взаимодейства с "A04AD12 - апрепитант (aprepitant)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на лекарства, които се метаболизират основно от CYP450 3A4 изоензим с апрепитант (aprepitant) или неговия прекурсор, фосапрепитант (fosaprepitant) може да увеличи плазмената концентрация на тези лекарства. Механизмът на взаимодействие е намален клирънс поради инхибиране активността на CYP450 3A4 от апрепитант.

Според производителя, едновременното приложение на апрепитант (125 мг еднократна доза за ден 1 и 80 мг дневно от 2 ден до ден 5) и субстрата на CYP450 3A4, дексаметазон (20 мг орално за 1 ден и 8 мг дневно за 2 ден до ден 5) води до увеличаване на площта под кривата на плазмената концентрация (AUC) на дексаметазон с 2,2 пъти през ден 1 и 5. По същия начин, апрепитант увеличава AUC на метилпреднизолон (125 мг интравенозно през ден 1 и 40 мг орално на ден 2 и 3) с 1,34 пъти през ден 1 и 2,5 пъти на 3 ден. Очаква се ефектът на апрепитант върху фармакокинетиката на субстратите на CYP450 3A4 да бъде по-голям, когато субстратите се прилага перорално, за разлика от интравенозното им въвеждане, също така ефекта може да се промени след продължително приложение.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато апрепитант или фосапрепитант се прилагат едновременно с медикаменти, които се метаболизират от CYP450 3A4, особенно тези с тесен терапевтичен диапазон. За някои от медикаментите (субстрати на CYP450 3A4) е подходящо коригиране на дозата, както и клинично и лабораторно наблюдение, когато апрепитант или фосапрепитант се включват или изключват от терапия. Не се препоръчва продължителна употреба на апрепитант за предотвратяване на гадене и повръщане, тъй като не е проучен и профила на лекарствените взаимодействия може да се промени по време на продължителна употреба.