Взаимодействие на ЦИКЛОСПОРИН разтвор 100 мг. / мл. 50 мл., CICLOSPORIN sloution 100 mg. / ml. 50 ml. с C02KX02 - амбрисентан (ambrisentan)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЦИКЛОСПОРИН разтвор 100 мг. / мл. 50 мл., CICLOSPORIN sloution 100 mg. / ml. 50 ml. е "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" която взаимодейства с "C02KX02 - амбрисентан (ambrisentan)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното прилагане с циклоспорин (cyclosporine) може да повиши плазмените концентрации на амбрисентан (ambrisentan). Механизмът на действие е чрез циклоспориново инхибиране на Р-гликопротеин ефлукс транспортера и органични анионни транспортиращи полипептиди, от които амбрисентан е субстрат.

При здрави доброволци, приложението на амбрисентан (5 мг веднъж дневно) в комбинация с циклоспорин (два пъти дневно, насочени към най-ниската концентрация от 150 до 200 нг/мл) в продължение на 14 дни е довело до приблизително 1,5-кратно увеличение на максималната плазмена концентрация (Cmax) и 2-кратно увеличение на системната експозиция (AUC) на амбрисентан. Амбрисентан няма значим ефект върху фармакокинетиката на циклоспорин.

Приложение: дозировката на амбрисентан следва да бъде ограничена до 5 мг веднъж дневно, когато се прилага едновременно с циклоспорин. Тъй като амбрисентан се свързва с дозозависима хепатотоксичност, пациентите трябва да уведомяват лекуващия си лекар, ако се появят признаци и симптоми на чернодробно увреждане, като треска, обрив, анорексия, гадене, повръщане, умора, болка в горната дясна част на корема, потъмняване на урината и жълтеница. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за анемия, задържане на течности и белодробен оток.