Взаимодействие на ЛЕКОКЛАР 250 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 250 mg/5 ml granules for oral suspension 60 ml с J05AG04 - етравирин (etravirine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЛЕКОКЛАР 250 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 250 mg/5 ml granules for oral suspension 60 ml е "J01FA09 - кларитромицин (clarithromycin)" която взаимодейства с "J05AG04 - етравирин (etravirine)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение с етравирин (etravirine) може да понижи плазмените концентрации на кларитромицин (clarithromycin) и да повиши концентрациите на активния му метаболит, 14-хидрокси-кларитромицин. Механизмът е, чрез индукция от етравирин на CYP450 3A4 изоензим, отговорен за метаболизма на кларитромицин до 14-хидрокси-кларитромицин. В проучване с 15 души, които са приели кларитромицин 500 мг два пъти дневно с етравирин, пиковата плазмена концентрация (Cmax), системната експозиция (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на кларитромицин намаляват с 34%, 39% и съответно 53%, докато Cmax, AUC и Cmin на 14-хидрокси-кларитромицин се увеличават с 33%, 21% и съответно 5%. Cmax, AUC и Cmin на етравирин също се увеличават с над 40% за всяка величина, което се дължи на инхибиране на CYP450 3A4 метаболизъм от кларитромицин.

Приложение: тъй като 14-хидрокси-кларитромицин е показал намалена активност в сравнение с изходното лекарство срещу Микобактериум авиум комплекс (МАК), цялостната активност срещу този патоген може да се промени по време на едновременното приложение на кларитромицин с етравирин. Ето защо, следва да се обмислят алтернативи на кларитромицин, например азитромицин, за лечение на МАК при пациенти, получаващи етравирин.