Взаимодействие на ЛЕКОКЛАР 250 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 250 mg/5 ml granules for oral suspension 60 ml с J05AE09 - типранавир (tipranavir)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЛЕКОКЛАР 250 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 250 mg/5 ml granules for oral suspension 60 ml е "J01FA09 - кларитромицин (clarithromycin)" която взаимодейства с "J05AE09 - типранавир (tipranavir)" по следният начин:

Коригиране на дозата: едновременното приложение на кларитромицин (clarithromycin) с типранавир (tipranavir) и ниска доза ритонавир (ritonavir) може да доведе до повишени плазмени концентрации на кларитромицин и типранавир.

Предполага се, че механизмът на действие включва конкурентно инхибиране на CYP450 3A4 изоензим, отговорен за метаболитния клирънс на всичките три лекарства. При проучване с 24 пациенти, кларитромицин (в доза 500 мг два пъти дневно в продължение на 12 дни) е увеличил средната максимална плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на типранавир (в доза 500 мг с ритонавир 200 мг два пъти дневно в продължение на 7 дни) с 40%, 66% и 100%, съответно, в сравнение с историческите данни. Площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на кларитромицин са се увеличили с 19% и 68% съответно, докато Cmax, AUC и Cmin на 14-хидроксикларитромицин (14-hydroxyclarithromycin) са намалели с повече от 90% за всяка стойност.

Приложение: не се налага корекция на дозата на типранавир или кларитромицин при пациенти с нормална бъбречна функция. При пациенти с креатининов клирънс между 30 и 60 мл/мин, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена с 50%. При пациенти с креатининов клирънс под 30 мл/мин, дозата на кларитромицин трябва да бъде намалена със 75%.