Взаимодействие на ЛЕКОКЛАР 250 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 250 mg/5 ml granules for oral suspension 60 ml с G04CA02 - тамсулозин (tamsulosin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на ЛЕКОКЛАР 250 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 250 mg/5 ml granules for oral suspension 60 ml е "J01FA09 - кларитромицин (clarithromycin)" която взаимодейства с "G04CA02 - тамсулозин (tamsulosin)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на тамсулозин (tamsulosin) с мощни инхибитори на CYP450 3A4 може да увеличи плазмената концентрация и фармакологичните ефекти на тамсулозин, който се метаболизира основно от изоензимите на чернодробните микрозоми - CYP450 3A4 и 2D6.

При клинично изследване на 24 здрави доброволци, включването на еднократна доза от 0,4 мг на тамсулозин с мощен CYP450 3A4 инхибитор кетоконазол (400 мг веднъж дневно в продължение на 5 дни) води до 2,2-кратно увеличение на пиковата плазмена концентрация (Cmax) и повишаване на системната експозиция (AUC) на тамсулозин с 2,8 пъти, сравнено с индивидуалния му прием.

Взаимодействието може да бъде по-значително при лица, които имат генетичен полиморфизъм на CYP450 2D6, в резултат на което се наблюдава намалена или липсваща ензимна активност, или при така наречените CYP450 2D6 бавни метаболизатори (около 7% от бялата раса и по-малко от 2% от азиатците и лицата от африкански произход), поради ролята на изоензима в метаболизма на тамсулозин.

При 24 здрави доброволци е приложена комбинирана терапия с тамсулозин и мощен CYP450 2D6 инхибитор пароксетин (20 мг веднъж дневно в продължение на 9 дни), водеща до увеличаване на Cmax и AUC на еднократна доза тамсулозин от 0,4 мг с коефициент, съответно от 1,3 и 1,6. Подобно увеличение на експозицията се очаква при CYP450 2D6 бавни метаболизатори в сравнение с екстензивните метаболизатори и увеличението трябва да бъде още по-голямо, когато тамсулозин се прилага едновременно с мощен CYP450 3A4 инхибитор.

Приложение: тъй като CYP450 2D6 слаби метаболизатори не могат да бъдат идентифицирани лесно, едновременното приложение на тамсулозин с мощни CYP450 3A4 инхибитори като итраконазол, кетоконазол, вориконазол, нефазодон, делавирдин, протеазни инхибитори, кетолидни и някои макролидни антибиотици трябва да се избягва, поради потенциала за значителното увеличение на системната експозиция на тамсулозин.

Когато приема на тамсулозин се прекъсне за няколко дни или повече, за всяка от дозите 0,4 мг или 0,8 мг, лечението трябва да се започва отново с доза от 0,4 мг веднъж дневно и дозата се титрира постепенно, при необходимост.