Взаимодействие на ЛЕКОКЛАР 125 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 125 mg/5 ml granules floral suspension 60 ml с C10AA06 - церивастатин (cerivastatin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на ЛЕКОКЛАР 125 mg/5 ml гранули за перорална суспензиия 60 мл, LEKOKLAR 125 mg/5 ml granules floral suspension 60 ml е "J01FA09 - кларитромицин (clarithromycin)" която взаимодейства с "C10AA06 - церивастатин (cerivastatin)" по следният начин:

Коригиране на дозата: някои макролидни антибиотици инхибират CYP450 3A4 (цитохром p450) и могат да повишат плазмените концентрации на HMG-CoA (3-хидрокси 3-метилглутарил) редуктазни инхибитори, които се метаболизират от 3A4 изоензима на цитохром p450.

Макролидите, които могат значително да инхибират CYP450 3A4, включват тролеандомицин (troleandomycin), еритромицин (erythromycin) и кларитромицин (clarithromycin). Съобщавани са случаи на пациенти, лекувани с ловастатин (lovastatin) или симвастатин (simvastatin), които са развили тежка миопатия или рабдомиолиза, след добавянето на макролиден антибиотик, обикновено еритромицин. Плазмените нива на HMG-CoA редуктазата и нейната инхибиторна активност, са били значително повишени при тези пациенти, неколкократно пъти над нормата в много случаи. Подобни фармакокинетични промени са докладвани при проучвания с еритромицин и симвастатин, и в по-малка степен при кларитромицин, еритромицин и аторвастатин (atorvastatin). Такова взаимодействие вероятно възниква и при пациенти, лекувани с аторвастатин (повече от 1 година) и езомепразол (esomeprazole) (6 седмици), които са развили рабдомиолиза с AV (атриовентрикуларен) блок, два дни след добавянето на кларитромицин. Съобщавани са симптоми на силна умора, лека болка в гърдите и недостиг на въздух, които са съвпаднали със започването на езомепразол, приблизително шест седмици преди приложението.

Приложение: предимствата от използването на HMG-CoA редуктазни инхибитори, които се метаболизират от CYP450 3A4 в комбинация с лекарства, които могат да попречат на функцията на този изоензим, като кларитромицин и еритромицин, трябва да бъдат внимателно преценени срещу потенциално повишения риск от миопатия, включително рабдомиолиза.

Трябва да се има предвид намаляване на дозата на инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ако се изисква едновременната им употреба. Листовката за употреба на аторвастатин препоръчва, дозата му да не надвишава 20 мг/ден, когато се използва в комбинация с кларитромицин.

Флувастатин (Fluvastatin), питавстатин (pitavastatin), правастатин (pravastatin) и розувастатин (rosuvastatin) могат да бъдат по-безопасни заместители, тъй като те не се метаболизират от CYP450 3A4. Всички пациенти, приемащи статинова терапия трябва незабавно да уведомят лекуващия си лекар, при наличие на мускулни болки, чувствителност или слабост, особено ако са придружени от повишена температура, неразположение и/или потъмняване на урината. Лечението трябва да бъде прекратено, ако креатин киназа е значително повишена при отсъствието на усилени тренировки или ако са налице симптоми за развитието на миопатия.