Взаимодействие на ЕКСОМАКС инфузионен разтвор 2 мг / мл 100 мл , EXOMAX solution for infusion 2 mg / ml 100 ml с C09CA01 - лосартан (losartan)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЕКСОМАКС инфузионен разтвор 2 мг / мл 100 мл , EXOMAX solution for infusion 2 mg / ml 100 ml е "J02AC01 - флуконазол (fluconazole)" която взаимодейства с "C09CA01 - лосартан (losartan)" по следният начин:

Мониториг: Едновременното приложение на флуконазол (Fluconazole) с лосартан може да, увеличи плазмената му концентрация, но да се намали тази на неговия активен метаболит карбоксилна киселина. Механизмът е инхибиране на CYP450 2С9 изоензима от флуконазол, който посредничи на превръщането на лосартан до неговият метаболит.

При здрави доброволци, приемащи флуконазол (200 мг веднъж дневно в продължение на 10 дни) едновременно с лосартан се е увеличила пиковата плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата концентрация-време (AUC) на лосартан (100 мг веднъж дневно) с 31% и 69 %, в сравнение с приложението само на лосартан. За разлика от тях, Cmax и AUC на активния метаболит намалява съответно с 54% и 41%. Промени във фармакодинамичните ефекти, не са били оценени в проучването.

Активния метаболит е 10 до 40 пъти по-мощен от лосартан и е отговорен за по-голямата част от ангиотензин II рецепторен антагонизъм, който е основен в лечението с лосартан.Поради това възможност за намаляване на фармакологичен ефект следва да се разглежда.

Флуконазол не е имал ефект върху фармакокинетиката на Епросартан(Eprosartan), друг ангиотензин II рецепторен антагонист.

Приложение: Ако флуконазол трябва да се приема за повече време е необходимо да се следи по-внимателно кръвното налягане след започване, прекратяване или промяна на дозата му.

Използване на алтернативно противогъбично средство, което не инхибира CYP450 2С9 (напр. итраконазол, кетоконазол, тербинафин) или друг ангиотензин II рецепторен антагонист като епросартан може да се счита за алтернативен вариант.