Взаимодействие на КАЛЕТРА табл. 200 мг. / 50 мг. * 120, KALETRA tabl. 200 mg. / 50 mg. * 120 с J05AG02 - делавирдин (delavirdine)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на КАЛЕТРА табл. 200 мг. / 50 мг. * 120, KALETRA tabl. 200 mg. / 50 mg. * 120 е "J05AE03 - ритонавир (ritonavir)" която взаимодейства с "J05AG02 - делавирдин (delavirdine)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на ритонавир (ritonavir) с делавирдин (delavirdine) може да повиши плазмените концентрации на ритонавир. Механизмът на лекарствено взаимодействие е инхибиране на метаболизма на ритонавир от делавирдин посредством CYP450 3A4 изоензим.

При проучване на 12 ХИВ-позитивни пациенти, лекувани с антиретровирусна терапия, която включва ритонавир 600 мг два пъти дневно, като единствен протеазен инхибитор, включването на делавирдин (400 мг три пъти на ден в продължение на 21 дни) увеличава средна пикова плазмена концентрация (Cmax), площта под кривата концентрация-време (AUC) и минималната плазмена концентрация (Cmin) на ритонавир, съответно с 66%, 64% и 81%, в сравнение с изходните стойности. Ритонавир не повлиява значително постоянните концентрации на делавирдин в сравнение с тези от референтната база данни за делавирдин, прилаган с храна.

В клиничното проучване тази комбинация се понася добре и не са настъпили сериозно нежелани лекарствени реакции. Не е настъпило значимо взаимодействие по отношение на по-ниски дози на комбинацията, когато делавирдин 400 мг е приложен с ритонавир 300 мг два пъти дневно при здрави доброволци. Въпреки това, не е сигурно дали тези данни са приложими към HIV-инфектирани пациенти, тъй като при тази популация са наблюдавани промени в характера на лекарствения метаболизъм.

Приложение: не са установени подходящи дози за комбинацията на ритонавир и делавирдин по отношение на безопасността и ефикасността на терапията. Пациенти, приемащи комбинацията се съветват да уведомят своя лекар, при възникване на признаци на потенциална непоносимост към ритонавир, като тежка форма на гадене, повръщане, анорексия, коремна болка, извратен вкус, околоустна и периферна парестезия.

Не известен ефектът на делавирдин върху по-ниски дози на ритонавир (например 100 мг или 200 мг два пъти дневно като фармакокинетичен бустер на други протеазни инхибитори) при HIV-инфектирани пациенти.