Взаимодействие на ПРОГРАФ капсули 5 мг * 30, PROGRAF capsules 5 mg * 30 с A02AA04 - магнезиев хидроксид (magnesium hydroxide)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ПРОГРАФ капсули 5 мг * 30, PROGRAF capsules 5 mg * 30 е "L04AD02 - такролимус (tacrolimus)" която взаимодейства с "A02AA04 - магнезиев хидроксид (magnesium hydroxide)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на алуминиево-магнезиев хидроксид с такролимус (tacrolimus) може да повиши кръвните концентрациите на такролимус ин виво. Механизмът на взаимодействие не е известен.

В клинично проучване с еднократна доза при здрави доброволци, приложението на такролимус с алуминиево-магнезиев хидроксид е довело до увеличение пикова концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на такролимус, съответно с 10% и 21%, в сравнение с приема на такролимус без алуминиево-магнезиев хидроксид.
Това откритие противоречи на резултатите от проучване ин витро, което показва, че такролимус се инкубира в 100 мл симулирана стомашна течност с еквивалент на 500 мг на различни антиациди, водещо до загуба на такролимус, което най-вероятно се дължи на рН-медиирано разграждане на такролимус.

Конкретно, Mylanta (магнезиев и алуминиев хидроксиди) доведе до 14% загуба на такролимус в рамките на 24 часа, магнезиев оксид доведе до 98% загуба за 12 часа, а калциев карбонат доведе до 30% загуба в рамките на 24 часа. За разлика от алуминиев хидроксид гел, който незабавно причинява загуба на такролимус от 35% (в рамките на 2 минути) и без загуба в продължение на следващите 24 часа, което предполага, адсорбция на такролимус.

Приложение: като се има предвид тесния терапевтичен индекс и голямата интериндивидуална вариабилност във фармакокинетиката на такролимус, се препоръчва повишено внимание, когато лекарството се използва в комбинация с алуминиев и/или магнезиев хидроксид.

Tрябва да се проследяват внимателно фармакологичния отговор и кръвните нива на такролимус, когато алуминиев/магнезиев хидроксид се включва или изключва от терапия и дозата на имуносупресивния агент се коригира, когато е необходимо. Пациентите се съветват да се свържат със своя лекар, при появата на признаци и симптоми на потенциална токсичност на такролимус като повишена температура, инфекция, диария, тремор, главоболие, умора, летаргия, промени в двигателната функция, психическо състояние или сензорна функция.