Взаимодействие на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. с A10BX02 - репаглинид (repaglinide)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. е "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" която взаимодейства с "A10BX02 - репаглинид (repaglinide)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на репаглинид (repaglinide) с циклоспорин (ciclosporin) може да повиши плазмените концентрации на репаглинид. Предполагаемият механизъм е циклоспорин-индуцирано инхибиране на чернодробното захващане на репаглинид, медиирано от транспортиращия органични аниони полипептид (ТОАП) 1B1 и CYP450 3А4-медииран метаболизъм.

При изследване на 12 здрави, доброволци непушачи от мъжки пол, лекувани с циклоспорин (100 мг перорално на 12 часа, разделено в 2 дози), се увеличава средната пикова плазмена концентрация (Cmax) и площта под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) на репаглинид (0,25 мг перорално едни часа след последната доза на циклоспорин) съответно със 75% и 144%, в сравнение с плацебо. При всеки от доброволците се наблюдава увеличение на AUC на репаглинид (в диапазон от 19% до 433%) и има пряка връзка между AUC на циклоспорин и увеличение на AUC на репаглинид, причинено от циклоспорин.

Въпреки че не се наблюдават откриваеми разлики в отговора на кръвната захар между периодите, когато е приложен плацебо и циклоспорин, отговора на кръвната захар при отделните доброволци, е свързан със степента на фармакокинетично взаимодействие между циклоспорин и репаглинид, и индивида с най-голямо увеличение на AUC на репаглинид има, същото така, най-голямото засилване на хипогликемичния ефкет (понижаващият кръвната захар ефект).

Никои от доброволците в изследването не е развил симптоматична хипогликемия в резултат на взаимодействието. Въпреки това, липсата на клинично, проявени нежелани лекарствени реакции може да се обясни, поне отчасти, с честия приема на въглехидрати по време на изследването и използването на субтерапевтична доза репаглинид.

Приложение: когато репаглинид се прилага едновременно с циклоспорин, се препоръчва внимателно наблюдение за развитие на хипогликемия, тъй като хипогликемичния ефект на репаглинид зависи от дозата и концентрацията му.

Пациентите се съветват редовно да следят кръвната си захар, също така се обучават как да разпознават настъпването и третират настъпила хипогликемия, симптоми, на която могат да бъдат главоболие, виене на свят, сънливост, нервност, обърканост, тремор, глад, слабост, изпотяване и сърцебиене. При съмнение за взаимодействие може да се наложи промяна на дозата на репаглинид.