Взаимодействие на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. с J01FA10 - азитромицин (azithromycin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. е "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" която взаимодейства с "J01FA10 - азитромицин (azithromycin)" по следният начин:

Мониторинг: Наличните данни показват, че азитромицин (azithromycin) рядко може да увеличи кръвните нива на циклоспорин (ciclosporin). Механизмът на взаимодействие на е установен. Други макролидни антибиотици, като кларитромицин и еритромицин повлияват клирънса на циклоспорин чрез инхибиране на CYP450 3A4 метоболизма и P-гликопротеиновия ефлукс, но не е известно инхибирането им от азитромицин.

Фармакокинетични проучвания при здрави доброволци и пациенти с бъбречна трансплантация, също не са намерили доказателства за клинично значими взаимодействия. Азитромицин е проучен подробно в лечението на циклоспорин индуцирана хиперплазия на венците, без съобщения за взаимодействие. Въпреки това, има доклади за изолирани случаи на значително повишени кръвни нива на циклоспорин по време на едновременен прием с азитромицин.

В доклад, най-ниското ниво на циклоспорин се увеличава от 178 нг/мл (приеман две седмици преди и в първия ден на хоспитализацията) на 400 нг/мл три дни след включване на цефтриаксон (1 грам интравенозно на всеки 12 часа) и азитромицин (500 мг интравенозно веднъж дневно) за лечение на вероятна пневмония при пациент на 42 години с трансплантация на бъбрек, като пациента е лекуван в продължение на две години с циклоспорин 100 мг два пъти дневно. При пациента дозата на циклоспорин е намален с 50% и най-ниското му ниво се връща към нормата на 6-я ден от хоспитализацията и остава в норма три дни след изключването на азитромицин. На 13-я ден от хоспитализацията най-ниското ниво на циклоспорин спада до 76 нг/мл, което е довело до увеличаване на дозата до 100 мг два пъти на ден.

Три дни по-късно най-ниското ниво на циклоспорин е 170 нг/мл и остава в желаните граници при измерване на 19-я ден, и в следващите три седмици след изписването. Съпътстващи фактори в конкретния случай са активна инфекция и висока температура, които могат да променят нивото и активността на цитохром P450 (CYP) изоензимите, както и едновременното включване на цефтриаксон, което се свързва с повишени нива на циклоспорин с приблизително 2 пъти в изолирани случаи.

Въпреки това, времевата връзка между изключването на азитромицин и понижението на нивата на циклоспорин, предполага по-вероятното участие на азитромицин от колкото на цефтриаксон, който не е спиран до 17-я ден на хоспитализацията. Други, непубликувани доклади за нежелани лекарствени реакции, отнесени към потенциално взаимодействие между азитромицин и циклоспорин включват шум в ушите, повишение на кръвната урея и серумния креатинин, и левкопения.

Приложение: препоръчва се повишено внимание и стриктно наблюдение на кръвните нива на циклоспорин и бъбречната функция по време на едновременното прилагане на циклоспорин и азитромицин, особено при възрастни пациенти и тежко болни. Пациентите се съветват да уведомят своя лекар, ако се появят признаци и симптоми на възможна циклоспоринова токсичност като гадене, повръщане, диария, коремна болка, замайване, умора, главоболие, тремор или гърчове.