Взаимодействие на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. с C01BD01 - амиодарон (amiodarone)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. е "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" която взаимодейства с "C01BD01 - амиодарон (amiodarone)" по следният начин:

Мониторинг: едновременното приложение на амиодарон (amiodaron) с циклоспорин (ciclosporin) може значително да увеличи кръвните нива на циклоспорин. Вероятно е увеличен рискът от развитие на нефро- и невротоксичност, свързани с циклоспорин. Предполагаемият механизъм е инхибиране на CYP450 3A4 изоензим от амиодарон, изоензимът е отговорен за стомашно-чревния и чернодробния метаболизъм на циклоспорин. Увеличената бионаличност на орална лекарствена форма на циклоспорин, поради инхибиране на чревните ефлуксни, транспортни P-гликопротеини също може да допринесе за увеличени кръвни нива на циклоспорин.

Клиничен доклад за осем трансплантирани пациенти показва 31%-но увеличение на серумните нива на циклоспорин след включване на амиодарон по повод на предсърдна тахикардия или предсърдно мъждене, въпреки че дозата на циклоспорин е намалена с 44%. Наблюдавани са повишени стойности на серумния креатинин.

Докладвани са и клинични случаи на трансплантирани пациенти, лекувани с циклоспорин, които развиват нефротоксичност и/или се повишават нива на циклоспорин в кръвта след включването на амиодарон. В един от случаите, нивата на циклоспорин в кръвта се увеличават повече от два пъти, а в друг, клирънсът на циклоспорин намалява с повече от 50%. Наложено е значително намаление на дозите. Поради дългият полу-живот на амиодарон и неговият фармакологично активен метаболит дезетил, взаимодействието може да се наблюдава в продължение на седмици след прекратяване на лечението с амиодарон.

Приложение: препоръчва се повишено внимание, когато циклоспорин се използва в комбинация с амиодарон. Нивата на циклоспорин в кръвта и бъбречната функция трябва често да се проследяват и съответно дозата се променя, особено след включване, изключване или промяна на дозата на амиодарон при пациенти, които са лекувани продължително с циклоспорин. Пациентите се съветват да уведомяват своя лекар, при появата на признаци на циклоспоринова токсичност като гадене, повръщане, диария, коремна болка, световъртеж, умора, главоболие, тремор и конвулсии.