Взаимодействие на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. с B01AE07 - дабигатран етексилат (dabigatran etexilate)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ЕКУОРАЛ перорален разтвор 50 мл ТЕВА, EQUORAL oral solution 50 ml. е "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" която взаимодейства с "B01AE07 - дабигатран етексилат (dabigatran etexilate)" по следният начин:

Мониториране: едновременното прилагане с мощни инхибитори Р-гликопротеин може да увеличи бионаличността на дабигатран (dabigatran), след перорално прилагане на дабигатран етексилат, който е субстрат на ефлуксния транспортер. Кетоконазол, мощен Р-гликопротеин инхибитор, увеличава пиковата плазмена концентрация и системната експозиция на дабигатран със 135% и 138% респективно, след единична доза от 400 мг, и 149% и 153% респективно, след многократно дозиране от 400 мг.

При 3 жени, в едно проучване, приемали дабигатран с 600 мг квинидин сулфат, друг мощен инхибитор на Р-гликопротеин, системната експозиция на дабигатран била приблизително два пъти по-голяма от тази, която се очаква при самостоятелно прилагане на дабигатран.

В едно друго проучване, прилагането на дабигатран 3 дена след предшестващо лечение с квинидин (200 мг на всеки 2 часа до тотална доза от 1000 мг) довело до 56% увеличаване плазмената концентрация и 53% повишаване на системната експозиция на дабигатран, в сравнение със самостоятелното приложение на дабигатран. Когато дабигатран етексилат бил приложен с единична перорална доза амиодарон от 600 мг, също считан за мощен Р-гликопротеинов инхибитор, пиковата плазмена концентрация и системната експозиция на дабигатран се увеличили с 50% и 58%, респективно.

Друг инхибитор на Р-гликопротеин, дронедарон, увеличил системната експозиция на дабигатран с 1,7 до 2 пъти. От друга страна, когато дабигатран етексилат бил приложен с мощния Р-гликопротеинов инхибитор кларитромицин (500 мг два пъти на ден) при здрави доброволци, пиковата плазмена концентрация на дабигатран само с 15% и системната експозиция с 19%.

Приложение: фармакологичният отговор към дабигатран трябва да бъде мониториран отблизо, когато мощен инхибитор на Р-гликопротеин се прибавя или премахва от терапията, и дозите на дабигатран да бъдат коригирани, ако е необходимо. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за развитие на анемия и усложнения от кървене, при едновременната употреба на лекарството. Употребата на дабигатран с мощни инхибитори на Р-гликопротеина при пациенти с тежко бъбречно увреждане (кретининов клирънс между 15 и 30 мл/мин) трябва да се избягва.