Взаимодействие на ХОЛЕСТА таблетки 10 мг * 30 АЛКАЛОИД, HOLLESTA tablets 10 mg * 30 ALKALOID с L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на ХОЛЕСТА таблетки 10 мг * 30 АЛКАЛОИД, HOLLESTA tablets 10 mg * 30 ALKALOID е "C10AA01 - симвастатин (simvastatin)" която взаимодейства с "L04AD01 - циклоспорин (ciclosporin)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с циклоспорин (cyclosporine) може значително да увеличи плазмените концентрации на някои HMG-CoA редуктазни инхибитори (HMG-CoA reductase inhibitors) и / или техните фармакологично активни метаболити.

Механизмът на това взаимодействие е инхибиране от циклоспорин (cyclosporine) на чревния и чернодробен CYP450 3A4, изоензим отговорен за метаболитния клирънс на HMG-CoA редуктазните инхибитори като аторвастатин (atorvastatin), ловастатинова киселина (lovastatin acid) и симвастатинова киселина (simvastatin acid). В допълнение, аторвастатин (atorvastatin) и неговите метаболити са субстрати на OATP1B1 транспортера, който също се инхибира чрез циклоспорин (cyclosporine).

Високите нива на HMG-CoA редуктазна инхибиторна активност в плазмата се свързва с повишен риск от мускулно-скелетна токсичност. Миопатията изявяваща се с болки в мускулите и / или слабост, и се свързва със силно повишени стойности на креатинин киназата - над десет пъти над нормата. Рабдомиолизата се наблюдава по-рядко, може да е придружена от остра бъбречна недостатъчност вследствие от миоглобинурия и да доведе до смърт.

Използването на циклоспорин (cyclosporine) с аторвастатин (atorvastatin), симвастатин (simvastatin) или ловастатин (ovastatin) води до токсични промени в опорно-двигателния апарат.

Приложение: едновременната употреба на симвастатин (simvastatin) и циклоспорин (cyclosporine) се счита за противопоказна.