Взаимодействие на ХОЛЕСТА таблетки 10 мг * 30 АЛКАЛОИД, HOLLESTA tablets 10 mg * 30 ALKALOID с J04AB02 - рифампицин (rifampicin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на ХОЛЕСТА таблетки 10 мг * 30 АЛКАЛОИД, HOLLESTA tablets 10 mg * 30 ALKALOID е "C10AA01 - симвастатин (simvastatin)" която взаимодейства с "J04AB02 - рифампицин (rifampicin)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение на симвастатин (simvastatin) с рифампин (rifampin) може значително да понижи плазмените концентрации на симвастатин и неговия фармакологично активен метаболит, симвастатинова киселина.

Основният механизъм е рифампин-зависима индукция на метаболизма на симвастатин при първо преминаване чрез чревните и чернодробните CYP450 3A4 изоензими, въдеща до намалена бионаличност на симвастатин. Стимулиране активността на транспортните чревни ефлуксни P-гликопротеини също може да допринесе за намалените плазмени концентрации на симвастатин.

При 10 здрави доброволци непушачи, лекувани с рифампин (600 мг перорално веднъж дневно в продължение на 5 дни) намалява средната площ под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) на симвастатин (40 мг еднократна перорална доза) и симвастатинова киселина, съответно с 87% (диапазон 56% до 94%) и 93% (диапазона от 82% до 97%), в сравнение с плацебо. Рифампин, също така, намалява средната плазмена концентрация (Cmax) на симвастатин и симвастатинова киселина с 90%. Въпреки че взаимодействието не е проучено, се очаква да се появи в сходна степен при ловастатин, поради подобният му метаболитен профил с този на симвастатин.

Приложение: предвид степента на взаимодействие, едновременната употреба на симвастатин, ловастатин или червени дрожди ориз (които съдържат ловастатин) с рифампин може да доведе до значително намалява ефикасността на хиполипидемичния медикамент и комбинацията им трябва да се избягва, когато това е възможно. При продължително лечение с рифампин и включване на статин в комбинацията, може да се наложи корекция на дозата на статина.

Подходяща е замяната с алтернативния статин, правастатин, тъй като не е субстрат на CYP450 ензими или P-гликопротеин. В доклад от клинично изследване се съобщава за 31% намаление на средната AUC на еднократна доза правастатин, приложена след предшестващо лечение с рифампин и взаимодействие не се наблюдава при никой от изследваните индивиди.