Взаимодействие на МУСАНТ таблетки 2 мг * 100 АКТАВИС, MUSANT tablets 2 mg * 100 ACTAVIS с N06AB08 - флувоксамин (fluvoxamine)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на МУСАНТ таблетки 2 мг * 100 АКТАВИС, MUSANT tablets 2 mg * 100 ACTAVIS е "M03BX02 - тизанидин (tizanidine)" която взаимодейства с "N06AB08 - флувоксамин (fluvoxamine)" по следният начин:

Противопоказание: едновременното приложение с флувоксамин (fluvoxamine) може да увеличи значително плазмената концентрация и фармакологичните ефекти на тизанидин (tizanidine).

Предложен е механизмът на инхибиране от флувоксамин (fluvoxamine) на метаболизма на тизанидин (tizanidine) чрез CYP450 1A2.

При 10 здрави доброволци, предварително лекувани със 100 мг перорално веднъж дневно в продължение на 4 дни флувоксамин (fluvoxamine), максималната плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на 4 мг еднократна перорална доза тизанидин (tizanidine) се увеличават средно с 12 - 33 пъти, в сравнение с плацебо групата.

Средният елиминационен полуживот на тизанидин (tizanidine) е удължен от 1,5 до 4,3 часа с флувоксамин (fluvoxamine).

Фармакологичните ефекти на тизанидин (tizanidine), измерени чрез промени в кръвното налягане, сърдечната честота, субективен ефект на лекарството, сънливост също са значително увеличени с флувоксамин (fluvoxamine). Особено опасно е намаляването на систоличното кръвно налягане до ниво от 80 mmHg или по-ниско в някои случаи.

Подобно взаимодействие е докладвано в случай на 70-годишен в пациент, който е получил понижение на пулса, понижаване на телесната температура, сухота в устата, и ануреза, по време на лечението с тизанидин (tizanidine) две седмици след началото  на флувоксамин (fluvoxamine).

Ретроспективен анализ на медицинската документация на болнични пациенти показа значително увеличена честота на нежеланите странични ефекти на тизанидин (tizanidine) при пациенти, лекувани едновременно с флувоксамин (fluvoxamine), като пациентите с нежелани реакции са били предимно по-възрастни и са получили високи дози от двете лекарства.

Приложение: като се има предвид значимостта на взаимодействието, употребата на тизанидин (tizanidine) с флувоксамин (fluvoxamine) се смята за противопоказно.

Други SSRIs като циталопрам (citalopram), есциталопрам (escitalopram), флуоксетин (fluoxetine), пароксетин (paroxetine) или сертралин (sertraline) са по-безопасна алтернатива при пациенти третирани с тизанидин (tizanidine), тъй като по принцип се смята, че тези медикаменти имат малък или никакъв ефект върху CYP450 1A2.