Взаимодействие на МУСАНТ таблетки 2 мг * 30 ЗЕНТИВА, MUSANT tablets 2 mg * 30 ZENTIVA с C01BB02 - мексилетин (mexiletine)

Това взаимодействие е силно клинично значимо. Избягвайте комбинациите! Рискът от взаимодействието за вашето здраве е много голям.

Една от активните съставки на МУСАНТ таблетки 2 мг * 30 ЗЕНТИВА, MUSANT tablets 2 mg * 30 ZENTIVA е "M03BX02 - тизанидин (tizanidine)" която взаимодейства с "C01BB02 - мексилетин (mexiletine)" по следният начин:

Да се избягва: едновременното приложение с инхибитори на CYP450 1A2 може значително да увеличи плазмената концентрация и фармакологичните ефекти на тизанидин (tizanidine), който е субстрат на изоензима. При проучване с 10 здрави доброволци, предварителното третиране с мощен CYP450 1A2 инхибитор, като флувоксамин 100 мг орално веднъж дневно в продължение на 4 дни, увеличава пиковата плазмена концентрация (Cmax) и системната експозиция (AUC) на тизанидин в 4 мг еднократна перорална доза, със средно 12 и съответно 33 пъти, в сравнение с плацебо. Средният елиминационен полуживот на тизанидин е удължен от 1,5 до 4,3 часа с флувоксамин.

По същия начин, предварителната обработка с ципрофлоксацин 500 мг два пъти дневно в продължение на 3 дни, повишава Cmax и AUC на тизанидин 4 мг еднократна перорална доза, средно със 7 и 10 пъти, в сравнение с плацебо. В допълнение, фармакологичните ефекти на тизанидин, измерени чрез промени в кръвното налягане, сърдечната честота, тестване за производителност, субективен ефект на лекарството, както и сънливост са били значително по-големи с флувоксамин и ципрофлоксацин, в сравнение с плацебо.

Взаимодействието е заподозряно при случай на 70-годишен пациент, който е развил понижен пулс, ниска телесна температура, сухота в устата и задържане на урината в пикочния мехур по време на приложението на тизанидин две седмици след започване на флувоксамин. Ретроспективен преглед на медицинските картони на пациенти в болницата показва значително по-висока честота на нежелани ефекти на тизанидин, при пациенти, лекувани едновременно с флувоксамин, от тази, която е докладвана в листовката на тизанидин 26,1% срещу 5,3%, като тези, които са имали нежелани реакции са били по-възрастни и са получавали по-високи дози от двете лекарства, отколкото тези, които не са имали нежелани реакции при тази комбинация.

Друг CYP450 1A2 инхибитор, рофекоксиб, също е докладван, че потенцира нежеланите ефекти на тизанидин. Налични са постмаркетингови съобщения за нежелани лекарствени реакции, най-вече свързани с нервната система например халюцинации, психоза, сънливост, хипотония и със сърдечно-съдовата система хипотония, тахикардия, брадикардия, по време на едновременната употреба на тизанидин и рофекоксиб. Във всички случаи, неблагоприятните събития отшумяват след прекратяване на едното или двете лекарства.

Приложение: употребата на тизанидин в комбинация с CYP450 1A2 инхибитор трябва да се избягва. Препоръчва се внимание, ако едновременната употреба е клинично необходима. Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти, които имат прекомерни нежелани ефекти на тизанидин като сънливост, виене на свят, замаяност, хипотония или брадикардия.