Взаимодействие на АВЕРНОЛ таблетки 6.25 мг * 30, AVERNOL tablets 6.25 mg * 30 с C01AA05 - дигоксин (digoxin)

Това взаимодействие е умерено клинично значимо. При възможност избягвайте комбинациите! Изключение са случаите, когато се налага лечение поради специфични нужди.

Една от активните съставки на АВЕРНОЛ таблетки 6.25 мг * 30, AVERNOL tablets 6.25 mg * 30 е "C07AG02 - карведилол (carvedilol)" която взаимодейства с "C01AA05 - дигоксин (digoxin)" по следният начин:

Мониториране: едновременната употреба на дигитализови гликозиди и бета-блокери, включително карведилол (carvedilol), може да увеличи риска от брадикардия. Тези агенти забавят атриовентрикуларното провеждане и намаляват сърдечната честота, затова те могат да имат адитивни сърдечни ефекти при едновременна употреба на лекарствата.

Фармакокинетично, карведилол слабо увеличава системната бионаличност на дигоксин. Механизмът може да включва увеличена абсорбция, както и намалена бъбречна екскреция на дигоксин, поради инхибиране на чревния и бъбречния Р-гликопротеин ефлуксен транспортер от карведилол.

В едно проучване на 12 пациенти с лека до умерена хипертония, едновременното прилагане на дигоксин (0,25 мг веднъж дневно) и карведилол (25 мг веднъж дневно) за 2 седмици увеличило средната пикова плазмена концентрация, системната експозиция и минималната плазмена концентрация на дигоксин с 32%, 14% и 16%, респективно, в сравнение със самостоятелното прилагане на дигоксин. 24-часовата екскреция на урина и 24-часовия бъбречен клирънс на дигоксин също се увеличили с 45% и 26%, респективно.

В едно друго проучване, прилагането на единична доза дигоксин (0,5 мг) с карведилол (25 мг) при 8 здрави мъже доброволци, довело до 60% увеличаване на максималната плазмена концентрация на дигоксин и 20% увеличаване системната експозиция на дигоксин, в сравнение с прилагане на плацебо. Тези промени не се считат за клинично значими. Въпреки това, взаимодействието може да бъде по-изразено при деца.

Пероралният клирънс на дигоксин се понижил с 50% при 8 деца на възраст между 2 седмици и 8 години, след прибавяне на карведилол, и дигоксинова интоксикация настъпила при 2 деца. Едно друго проучване също демонстрирало вероятни полови различия.

При 24 пациенти, получаващи дигоксин (0,0625 до 0,25 мг/ден) за сърдечна недостатъчност, прилагането на карведилол (6,25 мг два пъти на ден) довело до 37% повишаване на максималната плазмена концентрация на дигоксин и 56% повишаване системната експозиция на дигоксин при пациенти мъже, докато не били наблюдавани никакви значителни промени при пациенти жени. Не били докладвани фармакокикнетични взаимодействия за дигоксин или интравенозен дигоксин, когато бил приложен с карведилол при проучвания с единични дози.

Приложение: препоръчва се повишено внимание при едновременното прилагане на дигиталисови гликозиди и бета-блокери. Серумните нива на дигоксин, сърдечната честота и кръвното налягане трябва да бъдат мониторирани, особено през първите няколко седмици на едновременна терапия. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да уведомят своя лекар, ако изпитат анорексия, гадене, зрителни промени, неравномерен пулс, забавен пулс, замайване или синкоп.

Въпреки че те често се използват заедно в клиничната практика, прибавянето на карведилол към стабилен дигоксинов режим, трябва да става с мониториране отблизо серумните нива на дигоксин. Това може да бъде особено важно при деца и пациенти с бъбречно увреждане и/или електролитни нарушения, които могат да бъдат по-податливи на дигоксинова интоксикация. Някои изследователи препоръчват понижаване началните дози на дигоксин с поне 25%, ако карведилол също се прилага при деца.